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单核细胞趋化蛋白-1抑制剂宾达利的合成及表征

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为了解决目前宾达利(BIN)合成工艺难放大生产的问题,报道了一种高效制备BIN的方法.以吲唑-3-羧酸为起始原料,经酯化反应得到吲唑-3-羧酸甲酯(Ⅰ),该中间体与苄溴反应得到1-苄基吲唑-3-羧酸甲酯(Ⅱ),随后酯基进一步被硼氢化钠还原得到1-苄基吲唑-3-甲醇(Ⅲ).最后中间体Ⅲ与氯仿、丙酮在碱性条件下反应得到目标产物BIN,通过1HNMR、13CNMR、HRMS和元素分析对BIN结构进行了表征.在n(Ⅲ):n(NaOH):n(CHCl3)=1:10:4,反应温度为55℃,反应时间为3 h的最佳反应条件下,BIN产率为65.0％.该法步骤简单,原料廉价易得,易于工业化生产.
Synthesis and characterization of bindarit, an inhibitor of monocyte chemoattractant protein-1

杨旭锋、闫玉兵、陈栋栋

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吕梁学院 化学化工系,山西 吕梁 033001

宾达利 吲唑-3-羧酸 单核细胞趋化蛋白-1抑制剂 酯基还原 硼氢化钠 医药原料

山西省高等学校科技创新项目山西省高等学校科技创新项目吕梁市引进高层次科技人才重点研发项目

2021L5682019L09412019105

2022

10.13550/j.jxhg.20211078

精细化工
大连化工研究院设计院 中国化工学会精细化工专业委员会 辽宁省化工研究院

精细化工

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.557
ISSN：1003-5214
年,卷(期)：2022.39(6)
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