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Suzuki-Miyaura偶联反应在沙丁胺醇合成中的应用

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以5-溴水杨醛为起始原料,经还原、苄基保护、Suzuki-Miyaura偶联、双键加成、亲核取代、钯碳还原反应合成了沙丁胺醇,反应总收率为56.0％(以5-溴水杨醛计).并对关键的Suzuki-Miyaura偶联反应条件进行了优化,获得最优的反应条件为:n〔1-苄氧基-2-苄氧甲基-4-溴苯(Ⅱ)〕:n(乙烯基三氟硼酸钾):n(氯化钯):n(三苯基膦):n(碳酸铯)=1:1.2:0.02:0.06:2,V(四氢呋喃):V(水)=9:1混合液为溶剂,中间体Ⅱ浓度为0.5 mol/L,回流反应12 h,在该条件下1-苄氧基-2-苄氧甲基-4-乙烯基苯(Ⅲ)收率为91％.中间体及产物的结构经HRMS、1HNMR、13CNMR确证.
Application of Suzuki-Miyaura coupling reaction in the synthesis of salbutamol

陈丽平、仇中选、李振鹏、王跃兴、黄龙江

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青岛科技大学 化工学院,山东 青岛 266042

青岛职业技术学院 生物与化工学院,山东 青岛 266555

沙丁胺醇 Suzuki-Miyaura偶联 5-溴水杨醛 乙烯基三氟硼酸钾 精细化工中间体

山东省自然科学基金天然药物活性物质与功能国家重点实验室开放基金

ZR2020MB104GTZK202105

2022

10.13550/j.jxhg.20220205

精细化工
大连化工研究院设计院 中国化工学会精细化工专业委员会 辽宁省化工研究院

精细化工

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.557
ISSN：1003-5214
年,卷(期)：2022.39(8)
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