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含硫吡唑-4-酰胺类衍生物的设计、合成与生物活性

Design, synthesis and biological evaluation of novel N-pyridylpyrazole- 4-carboxamides containing sulfur moiety

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为寻找高生物活性的吡唑酰胺类化合物,在氯虫酰胺分子基础上,经结构优化,设计、合成一系列含硫结构的N-吡啶基吡唑-4-酰胺类衍生物,目标化合物经1HNMR、13CNMR、有机元素分析仪或高分辨质谱仪确证,并进行了初步杀虫及杀菌活性测试.结果表明,在质量浓度为200 mg/L时,目标化合物对东方黏虫具有中等杀虫活性,其中,5-溴-N-[(4-氯-2-甲基-6-甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺杀虫活性为80％.在质量浓度为50 mg/L时,部分化合物对5种病菌表现出中等的离体抑菌活性,N-[(4-氯-2-甲基-6-甲酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和N-[(4-氯-2-甲基-6-环丙基酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺对番茄早疫病菌显示了良好的活性,分别为65.2％和67.1％,高于对照药百菌清.

毛明珍、张晓光、崔哲、张媛媛、卫天琪、李玉新

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西安近代化学研究所,氟氮化工资源高效开发与利用国家重点实验室,陕西 西安 710065

南开大学,元素有机化学国家重点实验室,天津 300071

N-吡啶基吡唑-4-酰胺衍生物 含硫结构 杀虫活性 杀菌活性 合成 医药原料

2121GY-125,2022GY-167

2022

10.13550/j.jxhg.20220416

精细化工
大连化工研究院设计院 中国化工学会精细化工专业委员会 辽宁省化工研究院

精细化工

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.557
ISSN：1003-5214
年,卷(期)：2022.39(10)
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