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芳香丙烯酸酯类蛇床子素衍生物的合成与抗菌活性

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在前期对蛇床子素研究的基础上,保留其优势结构,与芳香丙烯酸组合,设计合成了 24个酯类衍生物,经1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行结构确证.抗菌活性测试结果显示:化合物(E,E)-4-硝基苯基丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲh)和(E,E)-噻唑-2-丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲt)的抗菌效果最为显著,前者对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、16、8和16mg/L,后者对S.aureus、MRSA、E.coli和FREC的MIC分别为2、8、4和8mg/L,对所测细菌的抑制活性优于前期化合物,具有潜在的研究价值.
Synthesis and antibacterial activities of osthole aromatic acrylate derivatives
On the basis of previous research on osthole,twenty-four ester derivatives were designed and synthesized from combination of advantageous structure of osthole with aromatic acrylic acids,with their structures confirmed by 1HNMR,13CNMR and elemental analysis.Data from antibacterial activity analysis showed that(E,E)-4-nitrophenylacrylic acid[(7-methoxy-2-oxo-2H-chromoene-8-yl)-3-methyl-2-butene]ester(Ⅲ h)and(E,E)-thiazole-2-acrylic[(7-methoxy-2-oxo-2H-chromoene-8-yl)-3-methyl-2-butene]ester(Ⅲ t)displayed the most significant antibacterial effect,with the minimum inhibitory concentrations(MIC)of compound Ⅲh against Staphylococcus aureus(S.aureus),Escherichia coli(E.coli),methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA)and fluoroquinolone-resistant Escherichia coli(FREC)of 4,16,8 and 16 mg/L,respectively,while those of Ⅲ t of 2,8,4,8 mg/L,respectively.Their inhibitory activities against the tested bacteria were better than those of previous compounds,showing potential research value.

aromatic acrylatesosthole derivativessynthesisantibacterial activitiesdrug materials

卢子聪、周绪容、陈阳密、杨家强

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遵义医科大学 药学院,贵州 遵义 563000

芳香丙烯酸酯 蛇床子素衍生物 合成 抗菌活性 医药原料

贵州省科技计划项目贵州省中医药管理局项目

黔科合[2018]5772-48QZYY[2022]038

2024

精细化工
大连化工研究院设计院 中国化工学会精细化工专业委员会 辽宁省化工研究院

精细化工

CSTPCD北大核心
影响因子:0.557
ISSN:1003-5214
年,卷(期):2024.41(10)
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