首页|肠道降脂药物新靶点SOAT2介导脂质摄取抑制和降脂作用

肠道降脂药物新靶点SOAT2介导脂质摄取抑制和降脂作用

扫码查看
原文链接
  • 万方数据
  • 维普
目前,已发现的靶向抑制肠道脂质摄取的降脂药物作用大多局限于胆固醇,达不到预期的降脂效果,且具有一定的副作用.因此,寻找能同时有效抑制肠道脂肪酸和胆固醇摄取的新药物及新靶点是可行的新策略.为了寻找和筛选对肠道脂质摄取具有抑制效应的天然化合物,本文构建了基于脂质摄取和转化的荧光高通量体外双评价体系.经过对104个天然化合物的筛选发现,盐酸小檗碱(BBR)的效应最为明显,且对肠道胆固醇和脂肪酸摄取的双重抑制作用均呈现时间-剂量依赖性.此外,随着剂量和处理时间的增加,BBR可以显著抑制酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶2(SOAT2)的表达.进一步通过SOAT2干扰实验证实,SOAT2特异性介导了 BBR对脂质摄取的抑制作用,并发现SOAT2可能是同时调控胆固醇与脂肪酸摄取的关键靶点.因此,本研究通过利用高通量筛选体系,为降脂药物筛选提供了新策略,并提出肠道SOAT2可能是一种潜在的降脂新靶点,可用于筛选和寻找更安全有效的治疗药物,同时也为BBR的临床应用提供了新的证据支持.
SOAT2,a new target of intestinal lipid-lowering drugs,mediates lipid uptake inhibition and lipid-lowering effects

intestinal lipid-lowering drugscreening modelAcyl-CoA:cholesterol acyltransferase 2(SOAT2)intestinal lipid uptakeberberine hydrochloride

梁静佳、邵文涛、顾爱华

展开 >

南京医科大学,生殖医学国家重点实验室,南京211166

肠道降脂药 筛选模型 酰基辅酶A 胆固醇酰基转移酶2(SOAT2) 肠道脂质摄取 盐酸小檗碱

国家自然科学基金-广西壮族自治区联合基金

U21A20340

2023

10.1360/TB-2022-1122

科学通报
中国科学院国家自然科学基金委员会

科学通报

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.269
ISSN：0023-074X
年,卷(期)：2023.68(16)
  • 1