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小分子蛋白互作调节剂的研究进展

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蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interactions,PPIs)是生命活动的基本单元,在所有生物体的生理和病理过程中发挥核心作用.PPI功能的失调是多种疾病的基础,包括癌症、传染病、免疫疾病和神经退行性疾病等,故PPI是非常直接有效的药物作用靶点.然而,对PPI靶蛋白动力学的复杂性、稳定性与PPI结合模式的认知局限导致靶向PPI药物,特别是应用于临床的小分子蛋白互作调节药物(small molecule PPI modulators,smPPIMs)的开发,面临巨大挑战.虽然如此,目前已有部分药物分子成功上市或进入不同的临床研究阶段,证明了该研究方向的可行性,同时也表明,该领域尚存在许多值得探索的机遇.针对以上机遇和挑战,本文讨论了包括分子胶(molecular glues,MGs)在内的4种不同smPPIM调控机制,汇总了常见的smPPIM开发策略,并在介绍目前比较热门的PPI靶点基础上,给出对smPPIM后续研发的展望.
Research progress in small-molecule modulators of protein-protein interactions

protein-protein interactionsmall molecule PPI modulatorsmolecular gluesmodes of regulationdevelopment strategiesPPI targets

杨滨、齐湘兵

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清华大学生命科学学院,北京100084

北京生命科学研究所,北京102206

清华大学生物医学交叉研究院,北京100084

蛋白质-蛋白质相互作用 小分子蛋白互作调节剂 分子胶 调控机制 开发策略 PPI靶点

国家重点基础研究发展计划国家自然科学基金国家杰出青年科学基金

2014CB8496032197101882225041

2023

10.1360/TB-2023-0034

科学通报
中国科学院国家自然科学基金委员会

科学通报

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.269
ISSN：0023-074X
年,卷(期)：2023.68(23)
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