摘要
目的 优化冬凌草甲素(oridonin,ORI)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid)]纳米粒处方(ORI-PLGA-NPs),并进行大鼠体内药动学研究.方法 以包封率和粒径为指标,采用Box-Behnken法优化ORI-PLGA-NPs处方;HPLC法测定冬凌草甲素在大鼠体内的血药浓度,采用PKSolver软件拟合出药物的药动学参数特征.结果 ORI-PLGA-NPs最佳处方为:PLGA用量476.1 mg,水相/油相7.5∶1,泊洛沙姆188(P188)质量浓度0.85％,此时包封率92.9％,粒径184.2 nm.大鼠单剂量静脉注射ORI-PLGA-NPs符合二室模型,分布半衰期为(0.29±0.03)h;消除半衰期为(15.17±4.26)h;血药浓度曲线下面积为(9.84±1.35)μg·h/mL,清除率为1.24 L/(kg·h).结论 响应面分析法可用于ORI-PLGA-NPs处方研究,ORI-PLGA-NPs能延长ORI体内循环时间.
基金项目
内蒙古自治区高等学校科学研究项目(NJZY21591)
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