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冬凌草甲素PLGA纳米粒的制备及大鼠体内药物动力学研究

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目的 优化冬凌草甲素(oridonin，ORI)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid)]纳米粒处方(ORI-PLGA-NPs)，并进行大鼠体内药动学研究。方法 以包封率和粒径为指标，采用Box-Behnken法优化ORI-PLGA-NPs处方;HPLC法测定冬凌草甲素在大鼠体内的血药浓度，采用PKSolver软件拟合出药物的药动学参数特征。结果 ORI-PLGA-NPs最佳处方为:PLGA用量476。1 mg，水相/油相7。5∶1，泊洛沙姆188(P188)质量浓度0。85％，此时包封率92。9％，粒径184。2 nm。大鼠单剂量静脉注射ORI-PLGA-NPs符合二室模型，分布半衰期为(0。29±0。03)h;消除半衰期为(15。17±4。26)h;血药浓度曲线下面积为(9。84±1。35)μg·h/mL，清除率为1。24 L/(kg·h)。结论 响应面分析法可用于ORI-PLGA-NPs处方研究，ORI-PLGA-NPs能延长ORI体内循环时间。

曲丽丽、张伟、马宇衡、李君、李瑞娟

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内蒙古医科大学附属医院 药学部,内蒙古 呼和浩特 010050

内蒙古医科大学 药学院,内蒙古 呼和浩特 010110

冬凌草甲素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 药物动力学 大鼠 高效液相色谱法

内蒙古自治区高等学校科学研究项目

NJZY21591

2024

内蒙古医科大学学报
内蒙古医学院

内蒙古医科大学学报

CSTPCD
影响因子：1.512
ISSN：2095-512X
年,卷(期)：2024.46(3)