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新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素类似物的设计、合成及生物活性

Design, synthesis, bioactivities of novel geranyl 2-alkoxy-substitutedbenzoate as aphid alarm pheromone derivatives

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为了发现结构新颖的蚜虫行为控制剂,以课题组发现的高活性化合物3e(2-羟基-3-甲氧基苯甲酸香叶酯)为先导,利用活性亚结构拼接的方法,设计合成了15个未见文献报道的新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素(E)-β-farnesene(EβF)衍生物,其结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)的确证.蚜虫驱避活性测定结果表明,部分目标化合物在5μg剂量下对豌豆蚜Acyrthosiphon pisum表现出不同程度的驱避活性,其中化合物6i活性最高,驱避率达到60.9％,与先导化合物3e的活性没有显著性差异.靶标蛋白结合实验证明,部分目标化合物与气味结合蛋白ApisOBP9具有较好的结合活性,尤其是化合物6i与ApisOBP9的结合常数达到(4.92±0.18)μmol/L.进一步的分子对接结果表明,6i与靶标ApisOBP9具有较好的结合作用力,能很好地结合到靶标蛋白的活性位点,其结合模式和先导化合物相似.本研究对后续化合物的结构优化具有重要参考价值.

秦耀果、杨朝凯、张以涵、周雨蓓、潘世香、刘彦、石卓、杨新玲

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中国农业大学 理学院 农药创新研究中心,北京 100193

中国农业大学 植物保护学院 昆虫学系,北京 100193

蚜虫行为控制剂 蚜虫报警信息素 (E)-β-farnesene衍生物 合成 驱避活性 气味结合蛋白 蛋白结合活性

318017392017YFD0200504

2022

10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0103

农药学学报
中国农业大学

农药学学报

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.879
ISSN：1008-7303
年,卷(期)：2022.24(5)
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