靶向肿瘤乏氧的硝基咪唑类放射性药物的研究现状及展望
Advances and prospects of nitroimidazole radiopharmaceuticals targeting tumor hypoxia
王成栋 1杜进 2阮晴 3张俊波4
作者信息
- 1. 放射性药物教育部重点实验室,国家药监局放射性药物研究与评价重点实验室,北京师范大学化学学院,北京 100875;中国原子能科学研究院核技术及综合所,北京 102413;大连医科大学附属第一医院核医学科,辽宁大连 116300
- 2. 中国原子能科学研究院核技术及综合所,北京 102413;中国同辐股份有限公司,北京 100089;国家原子能机构核技术(放射性药物工程转化)研发中心,北京 102413
- 3. 放射性药物教育部重点实验室,国家药监局放射性药物研究与评价重点实验室,北京师范大学化学学院,北京 100875;射线束技术教育部重点实验室,北京师范大学物理与天文学院,北京 100875
- 4. 放射性药物教育部重点实验室,国家药监局放射性药物研究与评价重点实验室,北京师范大学化学学院,北京 100875
- 折叠
摘要
乏氧常见于大多数实体肿瘤,并与肿瘤进展、转移和放化疗耐药性相关.正电子发射体层成像(positron emission tomography,PET)和单光子发射计算机体层成像(single-photon emission computed tomography,SPECT)技术使用靶向乏氧放射性药物可以实现肿瘤乏氧的无创可视化监测.硝基咪唑能够选择性地保留在乏氧细胞内部,因而成为靶向乏氧放射性药物的重要药效团.近年来含硝基咪唑的靶向乏氧放射性药物已被用于检测肿瘤乏氧.本文总结了近10年来硝基咪唑类肿瘤乏氧放射性药物的研究现状并对其未来发展趋势予以展望.
Abstract
Hypoxia,a common status of most solid tumors,is associated with tumor progression,metastasis,radiotherapy and chemotherapy resistance.Positron emission tomography(PET)and single-photon emission computed tomography(SPECT)using hypoxic-targeting radiopharmaceuticals have been applied to non-invasive monitoring of tumor hypoxia.Nitroimidazole,which could be selectively trapped within hypoxia cells,has become an important pharmacophore for targeting hypoxia.Recently,hypoxic-targeting radiopharmaceuticals containing nitroimidazole have been developed for detecting tumor hypoxia.In this review,the progress of hypoxic-targeting radiopharmaceuticals containing nitroimidazole in recent ten years was introduced and the future development direction was also prospected.
关键词
肿瘤乏氧/硝基咪唑/放射性药物Key words
Tumor hypoxia/Nitroimidazole/Radiopharmaceuticals引用本文复制引用
基金项目
国家自然科学基金(22076013)
国家自然科学基金(22276015)
北京市自然科学基金(2232010)
北京市科技新星交叉合作课题(20230484470)
中国博士后科学基金(2022M720464)
出版年
2024
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