摘要
目的:研究黄花倒水莲总皂苷(total saponin of Polygala fallax Hemsl,PTS)的抗凝血、抗血栓作用及机制.方法:网络药理学方法筛选分析预测出PTS可能作用的靶点及通路.利用FeCl3诱导大鼠颈总动脉血栓模型,通过染色切片结果来验证PTS的抗凝血、抗血栓作用.测定PTS对活化部分凝血活酶时间(activated partial thromboplastin time,APTT)、凝血酶时间(thrombin time,TT)、凝血酶原时间(prothrombin time,PT)的影响及凝血因子II(coagulation factor II,FII)a和辅因子X(cofactor X,FX)a活性的影响,初步确定其抗凝血作用机制.结果:PTS中皂苷A质量分数为1.673％.经网络药理学预测PTS的抗凝血作用靶点为FII和血小板活化因子受体(platelet activating factor receptor,PTAFR).体内动物实验结果表明,血栓通胶囊组和高剂量PTS组的血栓形成抑制率分别为39.7％和47.4％,血栓面积率分别为50.69％和43.51％.体外实验结果表明,在0～2 mg/mL范围内,PTS延长人质控血浆APTT、TT所需质量浓度分别为0.36 mg/mL和0.14 mg/mL,FIIa和FXa活力检测实验结果表明,PTS对FXa的活力无影响,可剂量依赖性地抑制FIIa活力,其半数抑制质量浓度(half-maximal inhibitory concentration,IC50)为(85.88±12.50) μg/mL.结论:体内外实验证明,PTS具有抗血栓和抗凝血作用,抗凝血作用机制之一为抑制内源性凝血途径上FIIa的活性.
基金项目
湖南省自然科学基金面上项目(2020JJ4438)
长沙市科技局一般项目(Kq1907126)
省部共建淡水鱼类发育生物学国家重点实验室开放课题(2019KF002)
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