首页|基于药效团模型筛选鳕鱼源可溶性环氧化物水解酶抑制肽及其作用机制

基于药效团模型筛选鳕鱼源可溶性环氧化物水解酶抑制肽及其作用机制

扫码查看
原文链接
  • 万方数据
  • 维普
以可溶性环氧化物水解酶(soluble epoxide hydrolase,sEH)为靶点的生理性抑制剂在治疗高血压、炎症、心血管疾病及糖尿病等方面具有显著的疗效.以大西洋真鳕鱼多肽粉为原料,构建Hypogen药效团,结合分子对接法筛选含有色氨酸且抑制sEH活性的生物活性肽,通过固相合成技术制备生物活性肽序列,并采用高效液相色谱法测定其sEH体外抑制活性.结果表明,利用最佳药效团模型(1号药效团)筛选出的四肽(PLLW)具备最优的Fit值(9.053)和LibDock评分(147.807),其半抑制浓度(IC50)为506.66 umol/L.分子对接结果表明,PLLW通过氢键和疏水相互作用与生理性底物竞争结合sEH活性位点,起到抑制活性.本研究为食源性混合体系中sEH抑制剂的筛选及机制研究提供了一种新思路,为sEH抑制剂产品的开发提供了一个合适的模型.
Screening,Identification and Mechanism of Action of Cod-Derived Soluble Epoxide Hydrolase Inhibitory Peptides Based on Pharmacophore Model

刘攀、涂茂林、刘汉雄、程述震、徐献兵、杜明

展开 >

大连工业大学食品学院,国家海洋食品工程技术研究中心,辽宁大连 116034

宁波大学食品与药学学院,浙江宁波 315800

鳕鱼 多肽 可溶性环氧化物水解酶 抑制剂 分子对接

辽宁省科技重大专项

2020JH1/10200001

2023

10.7506/spkx1002-6630-20220517-222

食品科学
北京食品科学研究院

食品科学

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.327
ISSN：1002-6630
年,卷(期)：2023.44(6)
  • 2
  • 6