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罗丹宁衍生物Lj0104在大鼠体内的代谢产物研究

In vivo metabolism of a rhodanine derivative Lj0104 in rats

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目的 研究罗丹宁衍生物Lj0104在大鼠体内的主要代谢产物.方法 对雄性SD大鼠采用口服和静脉注射两种给药方式,给药剂量为5.0 mg/kg(口服)和1.0 mg/kg(静脉注射).在24 h内眼眶取血,采用质谱方法对血浆中母体化合物及代谢产物进行分析.结果 发现Lj0104有3种主要代谢产物.结论 化合物Lj0104主要代谢为水解和羟基化产物.该研究为进一步对该化合物进行结构改造提供了实验及理论依据.
Objective To study the metabolites of rodanine derivative Lj0104 in rat plasma in particular. Method Verapamil is utilized as the internal standard (IS). Male Sprague-Dawley rats were administered with compound Lj0104 by po. 5. 0 mg/kg and iv. 1.0 mg/kg. Plasma concentration of the parent compound and the metabolites were analyzed using LC-MS/MS. Result Three major metabolites were discovered. Conclusion The major metabolites of Lj0104 are hydroxylation and hydrolysis products. This study provides guidance for further modification of Lj0104.

rodanine derivativemetabolitehydrolysishydroxylationmass spectrometry

陈晶磊、汪维鹏、孙伟振、李静、乔春华

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苏州大学医学部药学院,江苏苏州215123

罗丹宁衍生物 体内代谢产物 水解 羟基化 质谱

国家重大新药创制项目江苏省第4期"333工程"第3层次人才培养项目

2009ZX09103-129

2012

苏州大学学报(医学版)
苏州大学

苏州大学学报(医学版)

CSTPCD
影响因子:0.499
ISSN:1673-0399
年,卷(期):2012.32(6)
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