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海洋链霉菌H41-59甾醇类化学成分及其细胞毒活性研究

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对来源于南海红树林底泥的海洋链霉菌H41-59发酵物中的次级代谢产物进行了分离纯化、结构鉴定及抗肿瘤细胞毒活性评价研究.经硅胶柱层析、Sephadex LH-20分子排阻层析和高效液相色谱等分离手段,从中分离得到了10个甾醇类化合物.通过核磁、质谱等方法,并结合与文献数据比对,鉴定分离得到的化合物分别为:麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(1)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(2)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β,9α-四醇(3)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β,25-四醇(4)、5α,6α-环氧麦角甾-8(9),22-二烯-3β,7α-二醇(5)、5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3β,7α-二醇(6)、麦角甾-8(9),22-二烯-3β,5α,6β,7α-四醇(7)、麦角甾-8(14),22-二烯-3β,5α,6β,7α-四醇(8)、5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3归,7β-二醇(9)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(10),化合物1~10均为首次从海洋来源链霉菌中分离得到.采用MTT法对这10个化合物进行体外抗肿瘤细胞活性的筛选,发现均具有一定的细胞毒活性.其中,化合物5、7和8表现出较好的抑制活性,其IC50值均小于50 μg/mL.
Cytotoxic Sterols from Marine Derived Streptomyces sp.H41-59
To study the bioactive constituents of Streptomyces sp.strain H41-59 isolated from the sea bed mud at the mangrove district of South China Sea.By using silica gel,Sephadex LH-20 column chromatography and preparative HPLC methods,ten ergosterols were isolated from its ethyl acetate extract.Based on the analysis of NMR and ESI-MS spectral data,the structures of these compounds were identified as ergosta-7,22-diene-3β,5α,6β-triol (1),ergosta-7,22-diene-3β,5 α,6α-triol (2),ergosta-7,22-diene-3β,5 α,6β,9α-tetraol (3),ergosta-7,22-diene-3β,5 α,6β,25-tetraol (4),5α,6α-epoxy-ergosta-8 (9),22-diene-3β,7α-diol (5),5α,6α-epoxy-ergosta-8 (14),22-diene-3β,7α-diol (6),ergosta-8(9),22-diene-3β,5α,6β,7α-tetraol (7),ergosta-8 (14),22-diene-3β,5α,6β,7α-tetraol (8),5α,6α-epoxy-ergosta-8(14),22-diene-3β,7β-diol(9),ergosta-5,7,22-triene-3β-ol(10).Compound 1-10 were isolated from Streptomyces species for the first time.Cytotoxicities of these sterols against three cancer cell lines were evaluated in vitro by MTT method.All of them showed cytotoxic activity to some extent.Among them,compound 5,7 and 8 displayed moderate cytotoxicity,with IC50 values lower than 50 μg/mL.

Streptomycessterolsmetabolitemangrovecytotoxicity

张杨梅、李先盛、李红玉、张英、林壁润、周光雄

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暨南大学药学院中药及天然药物研究所 广东省普通高校中药和天然药物药效物质基础重点实验室,广州 510632

广东省农业科学院植物保护研究所广东省植物保护新技术重点实验室,广州 510110

链霉菌 甾醇 次级代谢产物 红树林 细胞毒活性

国家自然科学基金面上项目广东省自然科学基金团队项目暨南大学教育部研究基金

813733202015A03031200221612114

2016

天然产物研究与开发
中国科学院成都文献情报中心

天然产物研究与开发

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子:0.783
ISSN:1001-6880
年,卷(期):2016.28(5)
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