天然产物研究与开发2024,Vol.36Issue(7) :1226-1230,1181.DOI:10.16333/j.1001-6880.2024.7.015

具有酪氨酸酶抑制活性的Broussonin C全合成及其结构简化

Total synthesis of broussonin C with tyrosinase inhibitory activity and its structural simplification

陈慧娟 张兴平 李明明 王扣
天然产物研究与开发2024,Vol.36Issue(7) :1226-1230,1181.DOI:10.16333/j.1001-6880.2024.7.015

具有酪氨酸酶抑制活性的Broussonin C全合成及其结构简化

Total synthesis of broussonin C with tyrosinase inhibitory activity and its structural simplification

陈慧娟 1张兴平 1李明明 2王扣1
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作者信息

  • 1. 昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室
  • 2. 云南中医药大学民族医药学院,昆明 650500
  • 折叠

摘要

Broussonin C是从构树(Broussonetia papyrifera)中分离得到的一种1,3-二芳基丙烷类化合物,具有较好的酪氨酸酶抑制活性.本文以2,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经6步反应得到broussonin C,实现其首次全合成.该法操作简单、收率高.同时,在类似物研究中发现,broussonin C无异戊烯基片段的结构类似物酪氨酸酶抑制活性更好,实现了对其结构的有效简化.

Abstract

Broussonin C is a 1,3-diarylpropane compound isolated from Broussonetia papyrifera,which has good tyrosinase in-hibitory activity.Using 2,4-dihydroxybenzaldehyde as the starting material,broussonin C has been successfully synthesized in six steps,which achieves the first total synthesis of broussonin C.The method is easy to operate with high yield.Meanwhile,it was found that the compound with non-isopentenyl fragment has better activities,which effectively simplified its structure.

关键词

broussonin/C/酪氨酸酶抑制活性/全合成/结构简化

Key words

broussonin C/tyrosinase inhibitory activity/total synthesis/structure simplification

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基金项目

云南省中青年学术和技术带头人后备人才项目(202205AC160073)

云南省科技厅-昆明医科大学应用基础研究联合专项(2019FB001-029)

出版年

2024
天然产物研究与开发
中国科学院成都文献情报中心

天然产物研究与开发

CSTPCD北大核心
影响因子:0.783
ISSN:1001-6880
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