泰泽司他合成工艺改进

Improvement of synthesis process of tazemetostat

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中文摘要：对现有的泰泽司他(Tazemetostat)合成工艺进行了改进.以3-氨基-5-溴-2-甲基苯甲酸甲酯为原料,经过两次还原胺化反应,Suzuki偶联,水解,缩合5步反应得到目标化合物泰泽司他(Tazemetostat).结果显示:经1 H-NMR、LC-MS确认为目标化合物,总产率57.6％(以3-氨基-5-溴-2-甲基苯甲酸甲酯计),纯度达99.1％(HPLC法).该方法操作简单,无柱层析操作,收率、纯度高,适合工业化生产.

作者：

申毓锦、何丹妮、杨博、赵玲

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作者单位：

武汉轻工大学生命科学与技术学院,武汉430023

武汉英普瑞医药科技有限公司,武汉430000

关键词：

泰泽司他 3-氨基-5-溴-2-甲基苯甲酸甲酯合成工艺优化

出版年：

2022

DOI：

10.3969/j.issn.2095-7386.2022.04.005