武汉轻工大学学报2022，Vol.41Issue(4) ：31-34.DOI:10.3969/j.issn.2095-7386.2022.04.005

泰泽司他合成工艺改进

Improvement of synthesis process of tazemetostat

申毓锦 何丹妮 杨博 赵玲
武汉轻工大学学报2022，Vol.41Issue(4) ：31-34.DOI:10.3969/j.issn.2095-7386.2022.04.005
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泰泽司他合成工艺改进

Improvement of synthesis process of tazemetostat

申毓锦 1何丹妮 1杨博 2赵玲1
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作者信息

  • 1. 武汉轻工大学 生命科学与技术学院,武汉430023
  • 2. 武汉英普瑞医药科技有限公司,武汉430000
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摘要

对现有的泰泽司他(Tazemetostat)合成工艺进行了改进.以3-氨基-5-溴-2-甲基苯甲酸甲酯为原料,经过两次还原胺化反应,Suzuki偶联,水解,缩合5步反应得到目标化合物泰泽司他(Tazemetostat).结果显示:经1 H-NMR、LC-MS确认为目标化合物,总产率57.6％(以3-氨基-5-溴-2-甲基苯甲酸甲酯计),纯度达99.1％(HPLC法).该方法操作简单,无柱层析操作,收率、纯度高,适合工业化生产.

关键词

泰泽司他/3-氨基-5-溴-2-甲基苯甲酸甲酯/合成/工艺优化

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出版年

2022
武汉轻工大学学报
武汉工业学院

武汉轻工大学学报

影响因子：0.356
ISSN：1009-4881
参考文献量1
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