本文旨在通过制备氟苯尼考无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)提高其溶解度和生物利用度.选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥拍酸酯(hydroxypropyl methyl cellulose acetate succinate,HPMCAS-MF)为载体,利用反溶剂共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体,利用X-射线衍射、热分析及扫描电镜对ASD进行表征,并通过测定溶出度和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究.结果显示,当氟苯尼考与载体的比例为5∶5时形成固体分散体,该固体分散体无氟苯尼考的晶体衍射峰,无氟苯尼考的特定熔点峰,扫描电镜结果未见氟苯尼考ASD表面光滑的晶体形态,而是显示疏松多孔结构,表面积增大,且使氟苯尼考的饱和溶解度提高了 4.8倍,相对生物利用度提高了约37.2％,该固体分散体在3个月内稳定性良好.综上表明,利用共沉淀法制备的新型氟苯尼考固体分散体稳定性良好,可有效提高氟苯尼考溶解度和生物利用度.
国家科技期刊平台
NSTL
万方数据
维普
