畜牧兽医学报2021,Vol.52Issue(10) :2934-2943.DOI:10.11843/j.issn.0366-6964.2021.010.024

反溶剂共沉淀技术制备氟苯尼考固体分散体

Preparation of Florfenicol Solid Dispersion by Antisolvent Co-precipitation Technology

刘连超 王灵灵 张雨晴 李金辉 赵兴华 何欣
畜牧兽医学报2021,Vol.52Issue(10) :2934-2943.DOI:10.11843/j.issn.0366-6964.2021.010.024

反溶剂共沉淀技术制备氟苯尼考固体分散体

Preparation of Florfenicol Solid Dispersion by Antisolvent Co-precipitation Technology

刘连超 1王灵灵 1张雨晴 1李金辉 1赵兴华 1何欣1
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作者信息

  • 1. 河北农业大学动物医学院,保定071001
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摘要

本文旨在通过制备氟苯尼考无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)提高其溶解度和生物利用度.选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥拍酸酯(hydroxypropyl methyl cellulose acetate succinate,HPMCAS-MF)为载体,利用反溶剂共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体,利用X-射线衍射、热分析及扫描电镜对ASD进行表征,并通过测定溶出度和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究.结果显示,当氟苯尼考与载体的比例为5∶5时形成固体分散体,该固体分散体无氟苯尼考的晶体衍射峰,无氟苯尼考的特定熔点峰,扫描电镜结果未见氟苯尼考ASD表面光滑的晶体形态,而是显示疏松多孔结构,表面积增大,且使氟苯尼考的饱和溶解度提高了 4.8倍,相对生物利用度提高了约37.2%,该固体分散体在3个月内稳定性良好.综上表明,利用共沉淀法制备的新型氟苯尼考固体分散体稳定性良好,可有效提高氟苯尼考溶解度和生物利用度.

关键词

氟苯尼考/无定形固体分散体/溶解度/共沉淀法

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基金项目

河北省重点研发计划(20326626D)

河北省重点研发计划(19227505D)

出版年

2021
畜牧兽医学报
中国畜牧兽医学会

畜牧兽医学报

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子:0.729
ISSN:0366-6964
被引量4
参考文献量18
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