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叶酸介导表没食子儿茶素没食子酸白蛋白纳米粒的制备及其体外靶向性与活性评价

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研究能主动靶向于前列腺癌细胞PC.3的表没食子儿茶素没食子酸(EGCG)白蛋白(BSA)纳米粒的制备工艺与体外靶向性和活性评价.去溶剂法制备叶酸介导EGCG白蛋白纳米粒(FA-EGCG-BSANP),采用原子力显微镜(AFM)观察纳米粒形状和粒径,HPLC测定EGCG的载药量和包封率,紫外分光光度法测定叶酸偶联量.以激光共聚焦和荧光分光光度计测定FA-EGCG-BSANP对PC-3细胞的靶向性,用MTT法测定其体外活性.所得FA-EGCG-BSANP的平均粒径为200nm左右,分布均匀;EGCG的包封率可达(8115±1.8)%,载药量为(29.3±0.6)%,叶酸偶联量为18.363μg·mg-1BSA;PC-3细胞对FA-EGCG-BSANP的摄取量为EGCG-BSANP的23.65倍.并且呈现较强的浓度依赖性;同等浓度下FA-EGCG-BSANP对PC-3细胞的抑制率为82.8%,而EGCG溶液和EGCG-BSANP分别为58.6%和55.1%,并且抑制率与PC-3细胞对这些纳米粒的摄取能力呈正相关.FA-EGCG-BSANP能明显提高EGCG对PC-3细胞的靶向效果,并提高了对细胞的致死作用,从而提高了EGCG作为一种潜在抗癌药物的治疗效果,为进一步探索该纳米粒在体内的靶向性、活性和代谢规律提供了实验基础.
Preparation,activity and targeting ability evaluation in vitro on folate mediated epigallocatechin-3-gallate albumin nanoparticles

祖元刚、袁帅、赵修华、张俞、张晓楠、姜茹

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东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室,黑龙江,哈尔滨150040

表没食子儿茶素没食子酸 叶酸 纳米粒 前列腺癌细胞 PC-3细胞 靶向性

国家科技支撑计划

2006BAD1880401

2009

药学学报
中国药学会 中国医学科学院药物研究所

药学学报

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.274
ISSN：0513-4870
年,卷(期)：2009.44(5)
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