首页|靶向MYC小分子抑制剂的研究进展

靶向MYC小分子抑制剂的研究进展

扫码查看
原文链接
  • NETL
  • NSTL
  • 万方数据
  • 维普
MYC基因由3个旁系同源基因C-MYC、N-MYC和L-MYC组成,是人类癌症中最常见的失调驱动基因之一,在超过一半的癌症类型中被异常激活.由于MYC在癌症的形成、维持和发展中起着重要的作用,因此,靶向MYC蛋白是治疗癌症的一种有效的策略.但由于缺乏适合小分子配体进行结合的口袋,MYC蛋白被认为是"不可成药"的抗癌靶点.然而,近年来,相关蛋白质结构信息愈加丰富以及越来越多新型计算工具出现,衍生了许多间接靶向抑制MYC的策略,并在肿瘤模型中展现了不错的抗肿瘤效果.本文根据其作用机制,将目前的间接靶向MYC的小分子分为作用于MYC PPI(protein-protein interaction,蛋白-蛋白相互作用)的抑制剂和调控MYC作用的靶点抑制剂,并针对不同机制的化合物分别进行了介绍和评述,以期为MYC抑制剂的进一步研究提供参考.
The development of small-molecule inhibitors targeting MYC

徐俊杰、尤启冬、郭小可

展开 >

中国药科大学,江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,江苏南京211198

中国药科大学药学院,江苏南京211198

MYC 抑制剂 MYC相关因子X 鸟嘌呤四链体 WD40重复蛋白5

国家自然科学基金国家自然科学基金国家自然科学基金江苏省自然科学基金

821736738187279981930100BK20191321

2022

10.16438/j.0513-4870.2021-1794

药学学报
中国药学会 中国医学科学院药物研究所

药学学报

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.274
ISSN：0513-4870
年,卷(期)：2022.57(6)
  • 3