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苦参开花期不同组织黄酮类成分分析及其网络药理学研究

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苦参是我国的传统中药,富含黄酮类化合物,在药品开发和临床上具有广泛的应用前景.本研究首先基于广泛靶向代谢组学技术,在苦参开花期五个组织中共检测到227种黄酮类化合物.其中137种在不同组织部位均存在,18种在根部特异性积累.与根组织相比,苦参的茎、叶、花和幼嫩的豆荚中分别有156、155、156和150种差异积累代谢物.然后,利用PubChem和SwissADME数据库确定了苦参中有47种黄酮类潜在药效成分,并通过SwissTargetPrediction和GeneCards数据库预测了这些潜在活性成分参与治疗2型糖尿病(T2DM)的潜在靶点(58个).通过STRING数据库将这些靶点构建蛋白互作关系网络,并对其进行GO和KEGG功能富集分析.最后,基于"成分-靶点-通路"网络多层次系统地挖掘苦参黄酮治疗T2DM的作用机制,筛选到10种关键的潜在药效成分.它们主要分布于根、花和豆荚中,但在不同组织中含量存在显著差异.研究结果表明苦参黄酮治疗T2DM的作用机制可能是以AKT1、ESR1、EGFR、PIK3R1、TNF以及PTGS2等为关键靶点,通过调节AGE-RAGE信号通路、PI3K-Akt信号通路、胰岛素抵抗、内分泌抵抗以及EGFR酪氨酸激酶抑制剂抵抗等信号通路发挥降糖的作用.通过对苦参中黄酮类成分的组织分布与网络药理学分析,可为今后开展苦参代谢物的深入研究以及苦参地上部分资源的合理开发和利用提供理论依据,也为全面探索苦参治疗T2DM的作用机制提供参考.
Component analysis and network pharmacology of flavonoids in Sophora flavescens tissues at anthesis

王铭洋、宋慧芳、王璐、李建峰、牛天增、刘阿克

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山西师范大学生命科学学院,山西太原030031

长治学院生命科学系,山西长治046011

浙江中医药大学附属第一医院(浙江省中医院),浙江杭州310006

苦参 代谢组 黄酮类化合物 网络药理学 2型糖尿病

山西省基础研究计划(自由探索类)青年科学研究项目山西省回国留学人员科研资助项目国家重点研发计划

202103021241452021-1532017YFC1701900

2023

药学学报
中国药学会 中国医学科学院药物研究所

药学学报

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子:1.274
ISSN:0513-4870
年,卷(期):2023.58(5)
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