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2022年FDA批准的激酶调节剂浅析

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美国食品药品监督管理局(FDA)在2022年共计批准上市37种新药,包含22个新分子实体和15个新生物制品,这也是2017年以来,美国FDA批准新药上市数量最少的一年。这些获批的药物中共有21种属于首创性(first-in-class)药物范畴,占总获批药物的56%。在2022年获批的药物中,有5种药物属于小分子激酶调节剂,包括酪氨酸激酶2(tyrosine kinase 2,TYK2)变构抑制剂氘可来昔替尼(deucravacitinib)、首款口服丙酮酸激酶(pyruvate kinase,PK)激活剂米他匹伐(mitapivat)、Janus激酶 1(Janus kinase 1,JAK1)选择性抑制剂阿布昔替尼(abcrocitinib)、Janus激酶2(Janus kinase 2,JAK2)选择性抑制剂帕克替尼(pacritinib)以及广谱成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor,FGFR)抑制剂福巴替尼(futibatinib)。本文通过浅析2022年FDA批准的小分子激酶调节剂的研发背景、研发思路、合成路线以及临床疗效和安全性等,以期望为更多激酶调节剂的研究提供思路与方法。
Kinase modulators approved by FDA in 2022
The FDA approved a total of 37 new drugs in 2022,including 22 new molecular entities and 15 new biological products.This is the year with the lowest number of new drugs approved by the FDA since 2017.Among these approved drugs,21 new drugs belong to the"first-in-class"category,accounting for 56%of the total approved drugs,which is the highest ratio in the past 10 years.Among the drugs approved in 2022,there are 5 small molecule kinase modulators,including the tyrosine kinase 2(TYK2)allosteric inhibitor deucravacitinib,the first oral pyruvate kinase(PK)activator mitapivat,the Janus kinase 1(JAK1)selective inhibitor abcrocitinib,the JAK2 selective inhibitor pacritinib and the broad-spectrum fibroblast growth factor receptor(FGFR)inhibitor futibatinib.This review briefly describes the discovery background,research and development process,synthesis routes and clinical efficacy and safety of small molecule kinase modulators approved by the FDA in 2022,hoping to provide ideas and methods for further research on kinase modulators.

discovery backgroundresearch and development processsynthesis routeclinical efficacy and safety

郑绚、陆小云

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暨南大学药学院,广东广州 510632

研发背景 研发思路 合成路线 临床疗效和安全性

国家自然科学基金

82273763

2024

药学学报
中国药学会 中国医学科学院药物研究所

药学学报

CSTPCD北大核心
影响因子:1.274
ISSN:0513-4870
年,卷(期):2024.59(1)
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