中草药2018，Vol.49Issue(19) ：4507-4512.

咖啡酸酰胺类衍生物的合成及调脂活性研究

Synthesis and lipid-regulating evaluation of caffeic acid amide derivatives

季宇彬 王宝琪 许旭东 郭鹏 田瑜 尚海
中草药2018，Vol.49Issue(19) ：4507-4512.
✕
  • 国家科技期刊平台
  • NETL
  • NSTL
  • 维普
  • 万方数据

咖啡酸酰胺类衍生物的合成及调脂活性研究

Synthesis and lipid-regulating evaluation of caffeic acid amide derivatives

季宇彬 1王宝琪 2许旭东 3郭鹏 3田瑜 3尚海3
扫码查看

作者信息

  • 1. 哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,黑龙江哈尔滨150076
  • 2. 哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,黑龙江哈尔滨150076;中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,中药(天然药物)创新药物研发北京市重点实验室,中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室,国家中医药管理局中药干预糖脂代谢紊乱性疾病药效评价重点研究室,天然药物、健康产品的研究与开发中关村开放实验室,北京100193
  • 3. 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,中药(天然药物)创新药物研发北京市重点实验室,中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室,国家中医药管理局中药干预糖脂代谢紊乱性疾病药效评价重点研究室,天然药物、健康产品的研究与开发中关村开放实验室,北京100193
  • 折叠

摘要

目的 设计并合成天然产物咖啡酸的酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗脂质代谢紊乱活性评价.方法 以咖啡酸为起始原料,卡特缩合剂(BOP)为缩合剂,与十四种胺依次反应制得目标产物,利用人肝癌HepG2细胞评价该类衍生物的调脂活性.结果 设计并合成14个咖啡酸酰胺类化合物CA1～CA14,均经波谱技术确证结构.药理实验结果表明,14个化合物对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物CA6的调血脂活性优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀.结论 化合物CA6、CA7和CA11均为未见文献报道的咖啡酸酰胺类新化合物,其中CA6和C11具有潜在的调脂生物活性,值得进一步深入研究.

关键词

咖啡酸酰胺/衍生物/合成/调脂活性/HepG2细胞

引用本文复制引用

基金项目

国家自然科学基金资助项目(81302656)

中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2016-I2M-1-012)

出版年

2018
中草药
天津药物研究院,中国药学会

中草药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.632
ISSN：0253-2670
被引量1
参考文献量3
段落导航相关论文