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补骨脂中对脂多糖诱导RAW264.7细胞产生一氧化氮抑制作用的补骨脂酚及其衍生物

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目的 研究补骨脂70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分的补骨脂酚及其衍生物对脂多糖(LPS)诱导的鼠性巨噬细胞RAW 264.7产生一氧化氮(NO)抑制作用的生物学活性.方法 采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构.采用LPS离体诱导RAW264.7细胞的NO生成模型,研究化合物对NO生成的抑制活性.结果 从补骨脂70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分分离出12个化合物,分别鉴定为补骨脂酚(1)、12,13-二氢-12,13-环氧补骨脂酚(2)、Δ3,2-羟基补骨脂酚(3)、12-氧代补骨脂酚(4)、补骨脂醚酚B(5)、补骨脂醚酚C(6)、(12′S)-双补骨脂酚C(7)、Δ1,3-补骨脂酚(8)、13-甲氧基异补骨脂酚(9)、双补骨脂酚B(10)、双补骨脂酚A(11)和12,13-二氢-12,13-二羟基补骨脂酚(12).在LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成实验模型中,以L-N6-(1-亚胺乙基)-赖氨酸(L-NIL)应用为阳性对照药,其抑制NO生成的半数抑制浓度(IC50)为(10.29±1.10) μmol/L.化合物1、3、5、10、11抑制作用的IC50值大于50 μmol/L,化合物8、9、12的IC50值接近于阳性药,但化合物2、4、7的IC50值皆小于阳性对照药,且具有统计学意义.结论 化合物4为新的天然产物.生物活性实验结果提示化合物2、4、7~9、12可能具有潜在的抗炎作用.
Inhibition of bakuchiol and its derivatives in Psoraleae Fructus on nitric oxide production in lipopolysaccharide-activated RAW 264.7 cell lines

吕倩、许青霞、张英涛、杨秀伟

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北京大学药学院天然药物学系,天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京 100191

补骨脂 豆科 补骨脂酚 补骨脂酚衍生物 RAW 264.7细胞株 物质基础 12-氧代补骨脂酚 (12′S)-双补骨脂酚C Δ1,3-补骨脂酚 13-甲氧基异补骨脂酚

国家自然科学基金资助项目

81773865

2020

中草药
天津药物研究院,中国药学会

中草药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子:1.632
ISSN:0253-2670
年,卷(期):2020.51(2)
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