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丹参酮ⅡA-丹酚酸B共载脂质体水凝胶制备及性能考察

Preparation and properties of tanshinone ⅡA-salvianolic acid B co-loaded liposomes hydrogel

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目的 制备丹参酮ⅡA-丹酚酸B共载脂质体水凝胶(Lip-Gel@TSA/SAB),并进行离体皮肤渗透动力学研究.方法 采用薄膜分散-pH梯度法制备丹参酮ⅡA-丹酚酸B共载脂质体,再进一步负载于氧化透明质酸/琥珀酰壳聚糖,制得水凝胶Lip-Gel@TSA/SAB,进行扫描电子显微镜(SEM)表征;HE染色法研究Lip-Gel@TSA/SAB皮肤刺激性;动态透析法研究Lip-Gel@TSA/SAB的体外释药规律;改良Franz扩散池法研究Lip-Gel@TSA/SAB体外透皮渗透和真皮层滞留性能,计算并拟合药物释放模型.结果 脂质体在透射电子显微镜(TEM)下呈球状或类球状层状囊泡结构,平均粒径为(189.50±1.57)nm,粒度多分散系数(polydispersity index,PDI)为 0.246±0.030,平均ζ电位为(-18.73±1.41)mV.Lip-Gel@TSA/SAB呈橘红色,质地均匀,内部为三维多孔网状结构.体外透皮试验表明,TSA-SABLips/Gel中TSA、SAB在48h内单位面积累积透过量分别为(17.55±1.01)、(918.99±50.83)ug/cm2,真皮滞留量分别为(10.07±0.75)、(36.12±2.06)μg/cm2,符合Hixon-crowell方程和一级动力学模型.结论 Lip-Gel@TSA/SAB处方工艺合理,具有良好的透皮吸收性能和药物真皮滞留性能.

罗玺、许小琪、刘冬榕、王纠、韩兵、时军

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广东药科大学中药学院,广东广州 510006

汕头市科学技术协会,广东汕头 515031

中国医学科学院整形外科医院,北京 100144

广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心,广东广州 510006

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脂质体 水凝胶 皮肤渗透动力学 丹参酮ⅡA 丹酚酸B 薄膜分散-pH梯度法 透明质酸 琥珀酰壳聚糖 动态透析法 透皮吸收

国家自然科学基金广东省自然科学基金

821739822022A1515011382

2022

10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.006

中草药
天津药物研究院,中国药学会

中草药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.632
ISSN：0253-2670
年,卷(期)：2022.53(10)
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