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D-最优混料设计制备复方蜘蛛香凝胶贴膏及初步药效学考察

Pharmaceutical research of Compound Zhizhuxiang Gel Plaster by D-optimal mixture design

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目的 以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏(Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP)处方,考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用,并初步考察CZGP与原处方香果健消片(Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT)的镇痛作用.方法 以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评分为评价指标,采用D-最优混料设计优化凝胶贴膏处方;选择3种常用透皮促渗剂氮酮、丙二醇、薄荷醇,以木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷为指标,通过干加热透皮系统评价单一促渗剂和二元复合促渗剂的促渗作用,筛选最优促渗剂;通过小鼠(幼鼠)醋酸扭体实验初步评价CZGP与XJT的镇痛作用.结果 CZGP 的最佳处方为酒石酸 1.000 g、PVP K90 6.000 g、NP700 11.000 g、甘羟铝 0.800 g、甘油 35.000 g、水 21.200 g;不同的一元促渗剂及二元促渗剂中,以3％丙二醇促渗作用最好,木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷的渗透速率分别为45.744、49.903、14.898 μg/(cm2 h),增渗倍数分别为1.523、1.602、2.636;CZGP对小鼠(幼鼠)醋酸扭体具有镇痛作用,且镇痛率高于XJT.结论 CZGP具有良好的体外经皮渗透性及镇痛作用,为中药复方口服制剂改造为经皮给药制剂提供思路.

梅佳华、王涛、查丽春、林维川、颜明丽、崔利利、马云淑

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云南中医药大学,云南昆明 650500

云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室,云南省傣医药与彝医药重点实验室,云南省南药可持续利用重点实验室,云南昆明 650500

南京中医药大学,江苏南京 210023

D-最优混料设计 复方蜘蛛香 凝胶贴膏 体外透皮 醋酸扭体实验 香果健消片 药效学 镇痛 初黏力 持黏力 剥离强度 氮酮 丙二醇 薄荷醇 木香烃内酯 去氢木香内酯 橙皮苷 干加热透皮系统

国家自然科学基金国家自然科学基金云南省科技厅-云南中医学院应用基础研究联合专项云南省科学技术院重大科技专项

82174065820607232018FF001202002AA100007

2022

10.7501/j.issn.0253-2670.2022.11.008

中草药
天津药物研究院,中国药学会

中草药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.632
ISSN：0253-2670
年,卷(期)：2022.53(11)
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