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微针长度与马钱子碱可溶性微针刺入性能及治疗效果的关联性研究

Correlation study between microneedle length and brucnine dissolving microneedles penetration performance and therapeutic effect

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目的 制备不同微针长度(针长)马钱子碱(brucnine,Bru)可溶性微针(Bru-DMNs),探讨针长对微针刺入性能及治疗效果的影响.方法 采用两步离心法制备不同针长(350、450、550、650、750、850 μm)Bru-DMNs.通过铝箔及鼠皮穿刺实验考察各针长微针穿刺性能;在体溶解实验考察各针长微针溶解性能;皮肤HE染色观察各针长微针刺入皮肤的深度;皮肤屏障恢复实验评估各针长微针对皮肤角质层的影响;采用Franz扩散池考察各针长微针体外透皮性能;体内药效学评估各针长微针对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的治疗作用.结果 350、850 μm针长微针穿刺效果较差,450、550、650、750 μm针长微针穿刺性能较佳,能成功刺入皮肤形成微孔通道成功递送药物,刺入皮肤后可快速溶解,微针越长,溶解越快;针长越长,刺入皮肤越深,皮肤角质层孔道闭合越慢(4～6h);450 μm针长微针促渗效果较差,长度达到550 μm时即有较好促渗效果;各针长微针均可不同程度缓解和治疗RA,长度达到550 μm时即可达到理想疗效.结论 当微针长度达到550 μm时,各项性能良好,具有显著的促渗效果和治疗效果.

汪云霞、宋信莉、王永林、刘文、张永萍、王群、陈欢欢、石佳楠、杨小双、杨胜磊

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贵州中医药大学药学院,贵州贵阳 550025

国家苗药工程技术研究中心,贵州中药炮制与制剂工程技术研究中心,贵州贵阳 550025

贵州医科大学省级制剂重点实验室,贵州贵阳 550004

贵州医科大学药学院,贵州贵阳 550025

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马钱子碱 可溶性微针 微针长度 经皮给药 类风湿性关节炎 两步离心法 药效学 促渗

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2022

10.7501/j.issn.0253-2670.2022.11.009

中草药
天津药物研究院,中国药学会

中草药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.632
ISSN：0253-2670
年,卷(期)：2022.53(11)
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