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淫羊藿治疗化疗致周围神经病变有效部位磷脂复合物的制备、表征与评价

Preparation,characterization and evaluation of phospholipid complexes of effective parts of Epimedii Folium in treatment of chemotherapy-induced peripheral neuropathy

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目的 研究淫羊蕾治疗化疗致周围神经病变(chemotherapy-induced peripheral neuropathy,CIPN)的有效部位,并制备磷脂复合物以提高其渗透性,为制剂设计提供实验依据.方法 以复合率为评价指标,采用单因素试验结合Box-Behnken试验设计考察有效部位磷脂复合物的制备工艺,对磷脂复合物的形成进行表征,以朝蕾定A、B、C及淫羊藿苷为评价指标测定其平衡溶解度与油水分配系数(lgP),并考察其体外释放行为.结果 确定磷脂复合物的最佳工艺条件为无水乙醇为反应溶剂,有效部位与大豆卵磷脂投料比为1 ∶ 2.7,药物质量浓度为13.5 mg/mL,反应温度为37℃,反应时间为2 h,复合率达到(96.21±0.22)％.紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热分析表征验证了淫羊蕾有效部位磷脂复合物的形成.有效部位通过磷脂复合物改性后,4种成分的溶解度提高2～3倍,lgP＞1,药物的溶解性和渗透性得到显著提高.体外释放结果显示,4种成分的24 h体外累积释放率处于48％～74％,释放过程以一级动力学为主,释放机制为溶蚀和扩散的共同作用.结论 采用磷脂复合物技术对有效部位进行了改性,为淫羊蕾治疗CIPN的进一步开发与利用奠定了基础.

梅凯、兰海、李鑫、李婷婷、郝逗逗、王灵敏、王昕怡、陈佳佳、刘葭、吴清

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北京中医药大学中药学院,北京 102488

淫羊蕾 化疗致周围神经病变 朝蕾定A 朝藿定B 朝蕾定C 淫羊藿苷 磷脂复合物

北京市自然科学基金面上项目

7192109

2022

10.7501/j.issn.0253-2670.2022.12.011

中草药
天津药物研究院,中国药学会

中草药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.632
ISSN：0253-2670
年,卷(期)：2022.53(12)
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