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延胡索乙素磷脂复合物及其固体分散体、油制剂、纳米混悬剂的制备及药动学研究

Preparation and pharmacokinetics of tetrahydropalmatine phospholipid complex,and its solid dispersion,oil preparation and nanosuspension

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目的 制备延胡索乙素磷脂复合物(tetrahydropalmatine phospholipids complex,THP-PC)、延胡索乙素磷脂复合物固体分散体(THP-PC solid dispersion,THP-PC-SD)、延胡索乙素磷脂复合物油制剂(THP-PC oil preparation,THP-PC-OP)和延胡索乙素磷脂复合物纳米混悬剂(THP-PC nanosuspensions,THP-PC-NPs),并分别比较其在SD大鼠体内的药动学行为.方法 溶剂挥发法分别制备THP-PC和THP-PC-SD,采用X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)技术分析THP的存在状态.高压均质法制备THP-PC-NPs,测定粒径及ζ电位.以THP混悬液为参考,分别比较THP-PC、THP-PC-SD和 THP-PC-NPs 体外溶出情况.SD 大鼠分别 ig 给予 THP、THP-PC、THP-PC-SD、THP-PC-OP 和 THP-PC-NPs,HPLC 法测定THP血药浓度,计算主要药动学参数.结果 THP在THP-PC、THP-PC-SD中均以无定型状态存在.THP-PC-NPs平均粒径为(184.57±10.41)nm,ζ电位为(-31.26±1.93)mV.THP-PC、THP-PC-SD 和 THP-PC-NPs 均在不同程度上提高了 THP的溶出度.与THP-PC相比,THP-PC相对生物利用度提高至1.70倍,而THP-PC-SD、THP-PC-NPs和THP-PC-OP的相对生物利用度分别进一步提高至4.11、4.86、4.22倍.结论 THP-PC-SD、THP-PC-NPs和THP-PC-OP均可进一步提高THP-PC的生物利用度.

李君霞、曹亚蕊、王金涛、方晓东

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河南省胸科医院,河南郑州 450000

郑州大学材料学院,河南郑州 450000

河南大学药学院,河南郑州 475001

延胡索乙素 磷脂复合物 固体分散体 油制剂 纳米混悬剂 溶出度 生物利用度 药动学 溶剂挥发法 X射线粉末衍射 高压均质法

2018年度河南省科技攻关计划

2018020561

2022

10.7501/j.issn.0253-2670.2022.14.010

中草药
天津药物研究院,中国药学会

中草药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.632
ISSN：0253-2670
年,卷(期)：2022.53(14)
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