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薯蓣皂苷元无定形固体分散体制备及体内外评价

Preparation and evaluation of diosgenin amorphous solid dispersion in vitro and in vivo

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目的 制备薯荒皂苷元无定形固体分散体(diosgenin amorphous solid dispersion,Dio-ASD),提高 Dio溶出度和生物利用度.方法 应用分子模拟技术分析Dio与载体之间相互作用并通过抑晶实验验证,构建Dio与载体混溶性曲线相图,理论预测二者混溶性;以Soluplus为载体,应用共沉淀法制备Dio-ASD;通过溶出度测定、差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry,DSC)、X-射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)、扫描电镜分析(scanning electron microscopy,SEM)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)对 Dio-ASD 进行体外评价;采用 UPLC-MS/MS 方法测定大鼠体内Dio血药浓度,计算药动学参数,对Dio-ASD进行体内评价.结果 分子模拟结果显示Soluplus与Dio之间能形成疏水键和氢键相互作用,结合能强于其他载体,且Soluplus对Dio的抑晶作用最强.构建了混溶性曲线相图,Dio与Soluplus在25℃下的混溶性为68.57％.与原料药相比,Dio-ASD溶出度明显提高.物相表征结果显示,Dio以无定形态存在于Dio-ASD中,Dio和Soluiplus之间存在相互作用.药动学结果表明大鼠ig给药后,Dio-ASD的生物利用度较Dio提高了近5倍.结论 制备的Dio-ASD可以显著提高药物溶出度和大鼠体内生物利用度.

刘沛、常金花、康凯、薛禾菲、王雨欣、徐林、刘翠哲、周剑宇

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承德医学院河北省神经损伤与修复重点实验室,河北省中药研究与开发重点实验室,河北承德 067000

薯蓣皂苷元 无定形固体分散体 分子模拟 混溶性相图 药动学

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QN2020241QN2019167冀教高[2013]4号NJKF202102

2022

10.7501/j.issn.0253-2670.2022.14.012

中草药
天津药物研究院,中国药学会

中草药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.632
ISSN：0253-2670
年,卷(期)：2022.53(14)
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