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包载黄芩苷的线粒体靶向糖原纳米粒的制备及载药性能表征

Preparation and characterization of baicalin-loaded mitochondria-targeted glycogen nanoparticles

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目的 合成(4-羧丁基)三苯基溴化膦[(4-carboxybutyl)triphenylphosphonium bromide,TPP]修饰的糖原(glycogen,Gly)衍生物(Gly-TPP),以其制备包载黄芩苷(baicalin,BA)的糖原纳米粒(BA/Gly-TPPNPs),并对其进行制剂学表征.方法 通过酯化反应将TPP连接到Gly上,合成线粒体靶向的树状大分子糖原衍生物Gly-TPP,通过核磁共振氢谱、紫外光谱、红外光谱确定其结构,通过细胞毒性实验考察其安全性.利用糖原内核包载疏水性药物黄芩苷,构建线粒体靶向的给药系统BA/Gly-TPP NPs,考察其粒径、载药量、体外释放、粒径稳定性等制剂学性质.结果 成功合成的Gly-TPP呈现规则的球形,无细胞毒性.BA/Gly-TPP NPs粒径分布在70~80nm,ζ电位为(8.84±0.89)mV,载药量为(20.67±0.16)%,同时具有良好的释药行为.结论 Gly-TPP具有良好的载药性能,为纳米药物载体系统的设计提供了新思路.

许嘉敏、王军泽、赵冰可、李文化、陈敬华、邱立朋

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江南大学生命科学与健康工程学院,江苏无锡 214122

糖原 三苯基膦 黄芩苷 线粒体靶向 药物递送

2021YFC2103100BK20201344

2022

中草药
天津药物研究院,中国药学会

中草药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子:1.632
ISSN:0253-2670
年,卷(期):2022.53(17)
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