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乌天麻二氯甲烷萃取部位化学成分及其胆碱酯酶抑制活性的研究

Chemical constituents and cholinesterase inhibitory activity of dichloromethane-soluble fraction from Gastrodia elata f.glauca

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目的 研究乌天麻Gastrodia elata二氯甲烷萃取部位的化学成分及其胆碱酯酶抑制活性.方法 采用Ellman法测定了二氯甲烷萃取部位对乙酰胆碱酯酶(acetyl cholinesterase,AChE)和丁酰胆碱酯酶(butyryl cholinesterase,BuChE)的抑制活性;利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化;利用NMR、MS等技术鉴定化合物结构;测定所有单体化合物的胆碱酯酶抑制活性.结果 乌天麻二氯甲烷萃取部位对AChE和BuChE均有显著的抑制活性,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为10.45、9.20 μg/mL;从中分离得到11个化合物,分别鉴定为环[甘氨酸-1-S-(4"-羟基苯基)半胱氨酸](1)、5'-甲硫基腺苷(2)、对羟基苄胺(3)、对羟基苯甲醇(4)、对羟基苯甲醛(5)、2-甲基-3-羟基吡啶(6)、4-乙酰氧甲苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、4-(乙氧基甲基)苯酚β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、小檗碱(9)、(+)-thalirugidine(10)和(+)-海兰地嗪(11).结论 化合物1~3和9~11为首次从天麻属中分离得到.化合物 9(IC50=5.93 μmol/L)和 10(IC50=42.49 μmol/L)对 AChE 有抑制活性,化合物 10(IC50=21.20 μmol/L)对 BuChE有抑制活性.

段晓燕、阎慧、陈贻芳、罗吉凤、丁培超、田孟华、王跃虎

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中国科学院昆明植物研究所云南省真菌多样性与绿色发展重点实验室和植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,云南昆明 650201

昭通市天麻研究院,云南昭通 657000

兰科 乌天麻 生物碱 胆碱酯酶抑制活性 小檗碱 (+)-thalirugidine (+)-海兰地嗪

KFJ-FP-201905202003AD150005

2022

中草药
天津药物研究院,中国药学会

中草药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子:1.632
ISSN:0253-2670
年,卷(期):2022.53(23)
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