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Angiopep-2修饰白藜芦醇脂质体的处方优化与体外评价

Preparation optimization and in vitro evaluation of Angiopep-2 modified resveratrol liposomes

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目的 制备Angiopep-2(Ang)修饰的白藜芦醇(resveratrol,Res)脂质体(Ang-Lip/Res),并对其进行处方优化和体外脑靶向性研究.方法 采用薄膜分散法制备Ang-Lip/Res,利用Box-Benhken响应面法对影响其包封率的3因素(磷脂的质量浓度、磷脂与药物的质量比、磷脂与胆固醇的质量比)进行优化处方最佳制备工艺并验证脂质体的包封率;采用磺酰罗丹明B蛋白法考察脂质体对小鼠神经细胞的毒性;采用流式细胞仪和荧光显微镜探究细胞摄取情况;构建体外血脑屏障模型,比较白藜芦醇脂质体(Res-Lip)跨越血脑屏障的能力.结果 Ang-Lip/Res的最优处方:磷脂的质量浓度为4.4mg/mL,磷脂与白藜芦醇的质量比为11∶1,磷脂与胆固醇的质量比为5.5∶1.按照最佳处方,以磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000及DSPE-PEG2000-Ang为膜材制备的Ang-Lip/Res包封率为(93.28±1.35)％.细胞毒实验结果表明,50μmol/L浓度以内,Ang-Lip/Res 对小鼠神经细胞N2a和bEnd.3无明显毒性;体外细胞摄取实验结果表明,与非靶向Res-Lip相比,Ang的修饰明显增加了 bEnd.3细胞对脂质体的摄取,提高了脂质体体外BBB渗透率.结论 成功制备Ang-Lip/Res,可进一步应用于防治脑部疾病的研究.

于洋、孔亮、刘婉滢、李沣芮、李学涛

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辽宁中医药大学药学院,辽宁大连 116600

白藜芦醇 Angiopep-2 脂质体 细胞摄取 体外靶向性

81874347210022100521601A2100

2022

10.7501/j.issn.0253-2670.2022.24.008

中草药
天津药物研究院,中国药学会

中草药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.632
ISSN：0253-2670
年,卷(期)：2022.53(24)
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