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盐酸咪达普利的合成工艺改进

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目的 改进盐酸咪达普利的合成工艺.方法 以N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸(4)为原料,经三光气形成N-环内酸酐(3),再与另一原料(4S)-3-苄氧羰基-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯(6)在溴化锂的作用下70℃～80℃进行缩合反应,经与马来酸成盐、游离,得到咪达普利关键中间体2,2再经水解、成盐得到盐酸咪达普利.结果 改进后的工艺减少了钯碳催化加氢工序,避免了缩合反应的低温及水分控制等苛刻条件,反应条件温和,原料价廉易得、成本低,操作简便,更适于工业化生产.

朱志宏、谭稳、肖稳定

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湖南九典制药股份有限公司,长沙 410000

盐酸咪达普利 血管紧张素转换酶抑制剂ACEI 合成

2023

中国处方药
南方医药经济研究所

中国处方药

影响因子：0.649
ISSN：1671-945X
年,卷(期)：2023.21(1)
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