目的:研究栀子蓝色素的化学结构及其对单胺氧化酶B(MAO-B)的抑制活性,为栀子环烯醚萜类资源性化学成分的合理利用及价值提升寻求潜在可行途径.方法:采用纤维素酶催化水解栀子环烯醚萜苷类化合物得到其苷元,经与氨基酸反应,D101型大孔树脂柱色谱及制备液相色谱分离纯化,获得栀子蓝色素单体,综合运用核磁共振波谱和质谱技术鉴定其结构;以苯甲胺为MAO-B反应底物,与栀子蓝色素单体体外孵育,采用高效液相色谱法检测苯甲胺的代谢产物苯甲醛生成量,以甲醇(A)-50 mmol·L-1磷酸钾缓冲液(B,pH 3.2)(2∶3)为流动相,检测波长245 nmn,以评价栀子蓝色素化合物对MAO-B的抑制效果.结果:合成并鉴定了8种栀子蓝色素(栀子蓝色素A～H).在MAO-B抑制试验中,与栀子苷比较,栀子蓝色素D,E的抑制活性明显增强(P＜0.05);与6β-羟基京尼平苷比较,栀子蓝色素G,H的抑制活性明显增强(P＜0.05,P＜0.01),这4种栀子蓝色素均表现出比原型化合物更好的MAO-B抑制活性.结论:栀子蓝色素为一分子氨基酸与一分子环烯醚萜形成的简单化合物,部分栀子蓝色素具有比原型化合物更好的MAO-B抑制活性,不同底物生产出的栀子蓝色素存在活性差异,可基于试验优选制备高价值栀子蓝色素,扩展栀子蓝色素的应用范围,丰富栀子环烯醚萜类成分的综合利用途径.
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