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应用凝血因子Xa抑制剂模型筛选抗血栓化合物

Screening of antithrombotic medicines by factor Xa inhibitor screening model

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目的:应用凝血因子Xa抑制剂筛选模型筛选出具有潜在抗血栓活性的化合物.方法:建立凝血因子Xa抑制剂筛选模型,优化反应条件,对100个天然化合物进行体外筛选.结果:阳性药依度沙班的IC50为0.52 nmol·L-1.筛选发现,丹酚酸C、丹酚酸B、丹酚酸A和迷迭香酸具有凝血因子Xa抑制作用.结论:应用此法建立的筛选模型可进行凝血因子Xa抑制剂的筛选及活性物质的发现,以发现具有抗血栓作用的新化合物,为临床用药提供新的方法和思路.

苏真真、王俨如、曹亮、王振中、萧伟

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江苏康缘药业股份有限公司,连云港222001

中药制药过程新技术国家重点实验室,连云港222001

凝血因子Xa抑制剂 抗血栓 筛选

国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目

2013ZX09402203

2018

中国新药杂志
中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会

中国新药杂志

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.039
ISSN：1003-3734
年,卷(期)：2018.27(17)
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