摘要
目的:制备壳聚糖包覆的左旋多巴脂质体以增加左旋多巴生物利用度,减少血药浓度波动;研究冻干的最佳处方及工艺.方法:逆相蒸发法制备左旋多巴脂质体并以壳聚糖包覆,采用冷冻干燥法制备脂质体冻干制剂,单因素实验考察不同因素对冻干后包封率的影响;高效液相色谱法研究大鼠口服壳聚糖包覆的左旋多巴脂质体的药动学.结果:最佳冻干处方为:磷脂浓度50 mg/mL,药脂比1:10,壳聚糖浓度0.17%,冻干保护刺蔗糖用量2%.其包封率为(34.34±0.65)%(n=6).与溶液组相比,大鼠口服壳聚糖包覆的左旋多巴脂质体后血药浓度达峰时间后延,且长时间维持在较高水平,生物利用度提高到溶液组的400%以上.结论:选用合适冻干工艺可以得到包封率大于30%的左旋多巴脂质体冻干制剂.壳聚糖包覆脂质体能够提高左旋多巴生物利用度,减少血药浓度波动.
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