中国药科大学学报2024,Vol.55Issue(1) :5-14.DOI:10.11665/j.issn.1000-5048.2023112702

靶向PD-1/PD-L1的新策略:降解剂、双功能分子及共价抑制剂

New strategies for targeting PD-1/PD-L1:degraders,bifunctional molecules and covalent inhibitors

王志杰 廖晓彤 郭霞 陈建军
中国药科大学学报2024,Vol.55Issue(1) :5-14.DOI:10.11665/j.issn.1000-5048.2023112702

靶向PD-1/PD-L1的新策略:降解剂、双功能分子及共价抑制剂

New strategies for targeting PD-1/PD-L1:degraders,bifunctional molecules and covalent inhibitors

王志杰 1廖晓彤 2郭霞 3陈建军2
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作者信息

  • 1. 南方医科大学深圳医院, 深圳 518100;南方医科大学药学院, 广州 510515
  • 2. 南方医科大学药学院, 广州 510515
  • 3. 南方医科大学深圳医院, 深圳 518100
  • 折叠

摘要

靶向细胞程序性死亡受体-1(programmed cell death protein-1,PD-1)/细胞程序性死亡配体-1(programmed cell death ligand-1,PD-L1)已成为最具前景的肿瘤免疫治疗靶点之一.目前,PD-1/PD-L1单克隆抗体药物及小分子抑制剂都面临着相应的发展瓶颈,许多研究者尝试探索不同的策略以阻断PD-L1/PD-L1通路,期望改善肿瘤治疗的效果.本文总结了靶向PD-L1的降解剂、双功能分子及共价抑制剂,旨在为PD-1/PD-L1药物的开发提供有益的思路.

Abstract

Programmed cell death protein-1(PD-1)/programmed cell death ligand-1(PD-L1)has been considered to be one of the most promising targets for tumor immunotherapy.At present,both monoclonal antibody drugs and small molecule inhibitors targeting PD-1/PD-L1 are facing bottlenecks.Numerous researchers have tried to explore different strategies to block the PD-L1/PD-L1 pathway,hoping to improve the effects of tumor immunotherapy.This review focuses on the degraders,bifunctional molecules and covalent inhibitors that target PD-L1,aiming to provide inspiring insights for the development of anti-PD-1/PD-L1 drugs.

关键词

PD-1/PD-L1/肿瘤免疫/降解剂/双功能分子/共价抑制剂

Key words

PD-1/PD-L1/tumor immunotherapy/degraders/bifunctional molecules/covalent inhibitors

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基金项目

国家自然科学基金(82173668)

国家自然科学基金(82373706)

出版年

2024
中国药科大学学报
中国药科大学

中国药科大学学报

CSTPCD北大核心
影响因子:0.655
ISSN:1000-5048
参考文献量58
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