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吉非替尼乳剂单次与多次给药后在大鼠体内的药动学研究

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目的:研究吉非替尼乳剂单次和多次给药后在大鼠体内的药动学特征.方法:将大鼠分为单次给药组和多次给药组.单次给药组大鼠分为吉非替尼原料药组(50 mg/kg)和吉非替尼乳剂组(50 mg/kg),每组6只,灌胃给药1次.多次给药组大鼠分为吉非替尼原料药组(50 mg/kg)和吉非替尼乳剂组(50 mg/kg),每组8只,连续灌胃给药7 d,每天1次.吉非替尼原料药组大鼠于给药前和给药后1、2、2.5、3、3.5、3.75、4、4.25、4.5、6、8、12和24 h取血0.3 mL,吉非替尼乳剂组大鼠于给药前和给药后(多次给药组为给药7 d后)2、4、6、8、9、10、11、12、13、14、16、24、36和48 h取血0.3 mL,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中吉非替尼的血药浓度,绘制药-时曲线,并用DAS 2.0软件拟合药动学参数.结果:单次给药后,与吉非替尼原料药组tmax[(2.67±0.75)h]、MRT0-24 h[(8.68±0.91)h]、MRT0-∞[(14.20±3.45)h]比较,吉非替尼乳剂组tmax[(8.33±4.41)h]、MRT0-48 h[(15.00±1.60)h]、MRT0-∞[(17.60±2.66)h]均显著增加(P<0.05).多次给药后,与吉非替尼原料药组tmax[(6.79±3.75)h]、AUC0-48 h[(41.10±8.92)mg·h/L]、Vz/F[(16.30±5.45)L/kg]、CLz/F[(0.94±0.19)L/(h·kg)]、MRT0-48 h[(10.10±0.36)h]比较,吉非替尼乳剂组Vz/F[(44.20±30.30)L/kg]、CLz/F[(1.89±1.56)L/(h·kg)]、MRT0-48 h[(16.20±2.52)h]均显著增加(P<0.05),AUC0-48 h[(38.70±26.20)mg·h/L]显著减少(P<0.05),tmax[(10.40±3.25)h]增加,但差异无统计学意义.结论:与吉非替尼原料药比较,单次和多次给药吉非替尼乳剂,均可延长药物的达峰时间;本研究结果可为吉非替尼新型给药系统的研究提供参考.
Pharmacokinetic Study on Single and Multiple Administration of Gefitinib Emulsion in Rats

李莹、文周、马风伟、刘志刚、田驰、刘治芳、程泽能

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贵阳学院食品与制药工程学院,贵阳550005

中南大学湘雅药学院,长沙410013

贵阳市花溪区市场监督管理局,贵阳550025

长沙医学院药学院,长沙410013

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吉非替尼 乳剂 单次 多次 高效液相色谱法 药动学 大鼠

贵州省科技厅基础研究计划项目2019年度贵阳市科学技术局-贵阳学院科技专项资金项目2015年湖南省教育厅科研项目

No.黔科合基础〔2019〕1013号No.GYU-KYZ〔2019-2020〕PT16-05No.15C0160

2020

中国药房
中国医院协会,中国药房杂志社

中国药房

CSTPCD北大核心
影响因子：0.956
ISSN：1001-0408
年,卷(期)：2020.31(1)
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