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PELGE-克班宁纳米粒在家兔体内的药动学研究

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目的:研究聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物(PELGE)-克班宁纳米粒(PELGE-Cre-NPs)在家兔体内的药动学.方法:取6只家兔,耳缘静脉注射PELGE-Cre-NPs(3.5 mg/kg),分别于给药后5、15、30、60、90、120、150、180、240、300 min时,于其耳缘静脉采血1 mL.分离血浆,用乙酸乙酯萃取Cre,并采用高效液相色谱法,以盐酸维拉帕米为内标,测定Cre的血药浓度,然后采用DAS 2.0软件绘制血药浓度-时间曲线并计算药动学参数.色谱条件采用色谱柱为Agilent ZORBAX Ex-tend-C18,流动相为甲醇-0.01％三乙胺溶液(75:25,V/V),流速为1 mL/min,检测波长为280 nm,柱温为30℃,进样量为20μL.结果:Cre检测血药浓度的线性范围为45.0～3600µg/L(R2=0.9999),日内、日间精密度试验和稳定性试验的RSD均小于5％(n=6或n=12),准确度为(97.44±2.41)％～(98.45±3.87)％(n=6).PELGE-Cre-NPs在家兔体内分布符合二室模型;主要药动学参数t1/2为(109.357±33.917)min,CL为(0.016±0.001)L/(min·kg),MRT为(76.733±7.502)min,cmax为(3699.458±287.713)μg/L.结论:PELGE-Cre-NPs在家兔体内的半衰期较Cre注射剂长,滞留时间延长,有缓释效果.
Pharmacokinetics Study of PELGE-crebanine Nanoparticles in Rabbits

孔淑君、蔡俊飞、孙杏倩、刘云宽、马云淑

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云南中医药大学中药学院,昆明 650500

迪沙药业集团有限公司,山东威海 264200

云南省高校芳香药重点实验室,昆明 650500

云南省高校外用给药系统与制剂技术重点实验室,昆明 650500

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聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物-克班宁纳米粒 药动学 家兔 血药浓度

国家自然科学基金资助项目国家自然科学基金资助项目云南省科技厅-云南中医学院应用基础研究联合专项重点项目

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2020

中国药房
中国医院协会,中国药房杂志社

中国药房

CSTPCD北大核心
影响因子：0.956
ISSN：1001-0408
年,卷(期)：2020.31(7)
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