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甘草次酸纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤活性研究Δ

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目的:制备和表征甘草次酸(GA)纳米粒,并评价其体外抗肿瘤活性.方法:以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体,使用反溶剂沉淀-冷冻干燥法制备GA纳米粒.采用X射线衍射分析、红外光谱分析、差示扫描量热分析、粒度分析等方法对所制纳米粒进行表征;采用高效液相色谱法测定纳米粒中GA的溶解度和载药量;采用MTT法考察GA原料药及纳米粒(GA剂量均为12.5、25、50、100、200μmol/L)对人肝癌细胞HepG2的体外抑制活性并计算半数抑制浓度(IC50).结果:所制纳米粒中GA的X射线衍射特征峰和红外特征吸收峰均消失,吸热峰发生改变.纳米粒的粒径为(194.88±23.52)nm,低于原料药的(2592.33±207.51)nm;分散指数为0.24±0.04,高于原料药的0.15±0.03;纳米粒的平均载药量为15.99%;溶解度由原料药的(1.05±0.01)μg/mL升至(250.00±0.15)μg/mL.体外抗肿瘤试验结果显示,GA原料药200μmol/L组和纳米粒各剂量组的细胞存活率均较空白对照组显著降低,且GA纳米粒各剂量组(除12.5μmol/L组外)的细胞存活率均显著低于同剂量原料药组(P<0.01);GA纳米粒的IC50值为86.3μmol/L,低于原料药的364.4μmol/L.结论:成功制得GA纳米粒;所制纳米粒粒径小且分布均匀,溶解度增大且体外抗肿瘤活性增强.
Preparation,Characterization and Anti-tumor Activity Study of Glycyrrhetinic Acid Nanoparticles

张丽娟、喻红梅、张勇、龚宁波

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首都医科大学燕京医学院临床医学学系,北京 101300

北京协和医学院/中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心,北京 100050

海南医学院基础医学与生命科学学院药理教研室,海口 571199

甘草次酸纳米粒 反溶剂沉淀-冷冻干燥法 制备 表征 抗肿瘤活性 HepG2细胞

国家科技重大专项(民口)课题中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目首都医科大学燕京医学院科研培育基金

2018ZX09711-0012017-I2M-1-01018qdky02

2020

中国药房
中国医院协会,中国药房杂志社

中国药房

CSTPCD北大核心
影响因子:0.956
ISSN:1001-0408
年,卷(期):2020.31(13)
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