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细胞穿膜肽PFV修饰紫杉醇/青蒿琥酯共载靶向胶束的制备及体外抗肿瘤作用研究

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目的:制备细胞穿膜肽PFV修饰紫杉醇(PTX)/青蒿琥酯(ART)共载靶向胶束,并考察其体外抗肿瘤活性.方法:按前期优化的工艺,采用薄膜水化法制备PFV修饰PTX/ART共载靶向胶束,并对其进行表征.以空白胶束作为空白对照,采用磺基罗丹明B法评价PTX胶束、ART胶束、PTX/ART胶束以及PFV修饰PTX/ART共载靶向胶束对人胃癌BGC-823细胞的毒性;以香豆素作为荧光探针取代PTX,制成相应的不同胶束,采用流式细胞仪和荧光显微镜测定和观察BGC-823细胞对各胶束的摄取情况和靶向性;并通过Transwell小室法考察PTX胶束、ART胶束、PTX/ART胶束以及PFV修饰PTX/ART共载靶向胶束对BGC-823细胞侵袭的影响.结果:PFV修饰PTX/ART共载靶向胶束的平均粒径为(51.30±3.95)nm,分散系数为0.19±0.01,Zeta电位为(0.21±0.02)mV,PTX、ART的包封率均高于90％,形态呈圆球形.空白胶束对BGC-823细胞无明显毒性,PTX胶束、PTX/ART胶束以及PFV修饰PTX/ART共载靶向胶束对BGC-823细胞的半数抑制浓度分别为(3.09±0.22)、(1.93±0.24)、(1.11±0.15)μmol/L;不同胶束在BGC-823细胞核中的分布数量排序依次为PFV修饰香豆素/ART胶束>香豆素/ART胶束>香豆素胶束>空白对照,抑制细胞侵袭作用的大小依次为PFV修饰PTX/ART共载靶向胶束>PTX/ART胶束>ART胶束>PTX胶束>空白对照.结论:制备的PFV修饰PTX/ART共载靶向胶束符合《中国药典》要求;其对BGC-823细胞具有较强的细胞毒性,可提高药物的靶向性和细胞对药物的摄取能力,并能抑制肿瘤细胞的侵袭和转移.
Study on Preparation and in vitro Anticancer Activity of Cell Penetrating Peptide PFV-modified Paclitaxel/artesunate Co-loaded Targeting Micelles

王为、李学涛、孔亮、姜爽、罗一夫、王晓波

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辽宁中医药大学药学院,辽宁大连 116600

解放军联勤保障部队第九六七医院药物研究所,辽宁大连 116011

细胞穿膜肽 紫杉醇 青蒿琥酯 胶束 人胃癌BGC-823细胞 靶向作用 抗肿瘤作用

国家自然科学基金资助项目国家自然科学基金资助项目

8197346281874347

2020

10.6039/j.issn.1001-0408.2020.21.06

中国药房
中国医院协会,中国药房杂志社

中国药房

CSTPCD北大核心
影响因子：0.956
ISSN：1001-0408
年,卷(期)：2020.31(21)
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