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新型蛇葡萄素衍生物γ-聚谷氨酸蛇葡萄素酯的合成、表征及抗肿瘤作用评价

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目的:设计合成γ-聚谷氨酸蛇葡萄素酯(γ-PGA-AMP),并进行表征和体外抗肿瘤活性评价.方法:利用酯化反应将蛇葡萄素接载在γ-聚谷氨酸上生成合成产物.采用紫外光谱法、傅里叶红外光谱法、氢-1核磁共振法及元素分析等方法对合成产物的结构进行表征;采用紫外吸收光谱法在293 nm波长处测定合成产物中蛇葡萄素的含量.以5-氟尿嘧啶为阳性对照,采用MTT法检测γ-PGA-AMP、蛇葡萄素对人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞A549的抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50).结果:表征结果显示,蛇葡萄素的7位游离羟基与γ-聚谷氨酸a位碳上的羧基已发生了酯化反应,合成产物即为γ-PGA-AMP(产率为55.7％),其中蛇葡萄素含量为32.3％.γ-PGA-AMP和蛇葡萄素对MCF-7、HepG2和A549细胞均有明显的抑制作用;γ-PGA-AMP对上述3种肿瘤细胞的IC50分别为40.19、28.29、55.23μg/mL,蛇葡萄素的IC50分别为105.30、81.23、130.10μg/mL,5-FU的IC50分别为24.72、87.98、30.99μg/mL.结论:成功合成具有体外抗肿瘤活性的γ-PGA-AMP,且抗肿瘤活性强于蛇葡萄素.
Synthesis, Characterization and Anti-tumor Effect Evaluation of Novel Ampelopsin Derivative Poly (γ-glutamic Acid)-ampelopsin Conjugate

吴晓珊、倪峰、高毓瀅、黄仁杰

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福建卫生职业技术学院药学系,福州 350101

嘉南药理大学生物科技系,中国台湾 71710

蛇葡萄素 γ-聚谷氨酸 高分子化合物 合成 表征 抗肿瘤作用

福建省自然科学基金资助项目福建省中青年教师教育科研项目

2018J01118JA15784

2020

10.6039/j.issn.1001-0408.2020.22.06

中国药房
中国医院协会,中国药房杂志社

中国药房

CSTPCD北大核心
影响因子：0.956
ISSN：1001-0408
年,卷(期)：2020.31(22)
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