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2',4″-O-二(三甲基硅)红霉素A肟的合成研究

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目的深入研究2′,4″-O-二(三甲基硅)红霉素A肟(EMAO)的合成反应.方法通过对反应过程的监测和产品分析,考察溶剂、硅烷化试剂、催化剂对反应的影响,研究Z、E异构体的反应活性.结果反应可在室温下进行,CH3CN作溶剂最好,用量是EMAO的5～6倍(体积与质量比);硅烷化试剂HMDS为EMAO的3倍摩尔质量较好;催化剂Py*HCl和NH4Cl分别为EMAO的0.3～0.5倍和1.2～1.5倍摩尔质量较好.产品收率达95%,纯度达90%.结论 EMAO的2′、4″位的两个羟基硅烷化反应是分步进行的,反应活性E-EMAO大于Z-EMAO.优化反应后产品收率和纯度较文献均有显著提高.
Synthetic study of 2′,4″-O-bis(trimethylsilyl)erythromycin A oxime

冯玉玲、孙京国、王丽君、姚国伟

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河北师范大学化学学院,河北,石家庄,050091

石家庄职业技术学院化工系,河北,石家庄,050081

北京理工大学生命科学与技术学院,北京,100081

药物化学 制备 化学合成 2′,4″-O-二(三甲基硅)红霉素A肟 异构体

国家经贸委技术创新项目河北师范大学校科研和教改项目

01BK-009200208

2004

中国药物化学杂志
沈阳药科大学,中国药学会

中国药物化学杂志

CSTPCDCSCD
影响因子：0.463
ISSN：1005-0108
年,卷(期)：2004.14(3)
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