新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引发的急性呼吸道传染性疾病在全球大规模流行,严重威胁人类生命安全,迫切需要有效的抗新冠肺炎(COVID-19)药物.疫苗、抗体和小分子药物成为战胜疫情的关键.口服小分子药物具有成本低、易生产、方便运输等优点,已成为开发抗COVID-19特效药的焦点.近日,有两款口服小分子药物成功获批上市,用于治疗早期轻症COVID-19患者,这为全球COVID-19患者的治疗和预防打了一剂强效"加强针".鉴于此,本研究基于当前口服小分子药物研究和发展现状,简要梳理了治疗COVID-19口服小分子药物的开发策略,挑选目前已上市或正处于临床试验的治疗COVID-19口服小分子药物,总结其临床治疗效果、作用特点及作用机制,以期为口服小分子抗COVID-19药物的开发提供一定参考.