中国医药生物技术2022，Vol.17Issue(3) ：201-206.DOI:10.3969/j.issn.1673-713X.2022.03.002

咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物的设计、合成与体外抗结核活性

New imidazo[2,1-b]thiazole-5-carboxamides: design, synthesis and antitubercular activity

杨帆 李林虎 吕凯 刘明亮 汪阿鹏
中国医药生物技术2022，Vol.17Issue(3) ：201-206.DOI:10.3969/j.issn.1673-713X.2022.03.002
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咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物的设计、合成与体外抗结核活性

New imidazo[2,1-b]thiazole-5-carboxamides: design, synthesis and antitubercular activity

杨帆 1李林虎 2吕凯 3刘明亮 3汪阿鹏3
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作者信息

  • 1. 201805 上海,海军军医大学第三附属医院
  • 2. 100050 北京,中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所;221422 江苏新沂,利民化学有限责任公司
  • 3. 100050 北京,中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
  • 折叠

摘要

目的 设计合成一系列咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物,并评价其体外抗结核杆菌(MTB)活性.方法 关键中间体与母核化合物通过缩合反应制备目标物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证.MABA法测定所有目标物及对照药对MTB H37Rv和MDR-MTB的MIC值.结果 合成了30个咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物(包括先导物A).部分目标物对两株MTB均敏感(MIC<0.016～0.211μg/ml),其中1e的体外活性与Q203相当,而优于先导物A.结论 丰富了咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物抗结核构效关系,为下一步相关研究奠定了基础.

关键词

咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物/合成/抗结核活性/构效关系

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基金项目

国家自然科学基金(81872753)

国家自然科学基金(81903477)

出版年

2022
中国医药生物技术
中国医药生物技术协会

中国医药生物技术

CSTPCD
影响因子：0.368
ISSN：1673-713X
参考文献量3
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