自1971年发现砷类化合物中的三氧化二砷被应用于急性早幼粒细胞白血病治疗以来,砷类化合物在肿瘤内科治疗方面的应用价值逐渐得到关注。本文首先整理了近年来对砷类化合物受胞膜上的水通道蛋白(AQP)家族成员影响的研究结果。AQP3、7、9是砷类化合物跨膜转运的基础,也是砷类化合物可以得到广泛应用的基础;AQP1、5与肿瘤细胞的增殖及体内转移相关;AQP4随肿瘤恶性程度的增加而表达水平下降;硒元素所形成的化合物具有与砷类化合物相似的抗肿瘤作用,其可竞争性抑制砷类化合物的转运。基于上述机制,本文进一步提出了砷类化合物在肿瘤治疗方面的应用方向。