摘要
目的:对放射增敏剂5-碘-2-嘧啶酮-2'脱氧核糖(IPdR)进行综述,为放射增敏剂提供研发思路及参考.方法:通过查阅国内外相关文献,分析IPdR理化性质、作用机理及其作为放射增敏剂的优势,总结IPdR的药效和毒理学研究结果以及Ⅰ期临床的最新进展,对Ⅱ期临床试验的开展及安全评估方案进行展望.结果 与结论:IPdR作为IUdR(5-碘-2'去氧尿苷)的前体化合物,是一种卤代核苷类似物,可通过口服进入人体.血液中的IPdR在醛氧化酶的作用下,逐渐转化为能够发挥药效的IUdR,进而与肿瘤细胞的DNA结合,提高了病灶组织的放射敏感性,从而发挥药效.根据前期药效和毒理学数据发现,IPdR作为放射增敏剂效果良好,具有可口服、毒性较低的特点.目前该药物已经完成I期临床,即将开展Ⅱ临床试验,有望成为一种新型的口服放射增敏药物.
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