摘要
目的:采用星点设计-效应面法优化马甲子总三萜磷脂复合物(PRTT-PC)的制备工艺,并对其理化性质进行研究.方法:采用溶剂挥发法制备PRTT-PC,单因素考察反应溶剂、药脂比、反应温度、反应时间、药物浓度对复合率的影响,星点设计-效应面法优化制备工艺,通过傅里叶红外光谱分析、X射线衍射扫描分析、扫描电镜分析、溶解度、表观油水分配系数对磷脂复合物进行理化性质研究.结果:最佳制备工艺为:无水乙醇为反应溶剂,药脂比为1∶1.8,药物浓度为5.0 mg/mL,反应温度为25℃,反应时间为60 min.复合率实际值(97.43%±1.42%),与预测值97.58%的偏差<3%.IR验证了 PRTT-PC的形成,其在水和正辛醇中的溶解度有了较大的提高.结论:采用星点设计-效应面法成功制备了 PRTT-PC,改善了水溶性和脂溶性,为后续制剂研究提供帮助.
基金项目
四川省科技重大专项(2017SZDZX005)
国家科技重大专项(民口课题)(2018ZX09731-013)
四川省省级科研院所基本科研业务费项目(A-2020N-17)