摘要
目的:优化艳山姜挥发油脂微球(EOFAZ-LM)的处方工艺,并对其初步的药剂学性能和细胞摄取进行考察.方法:采用高速剪切分散-高压均质两步乳化法,以离心稳定性常数(Ke)、平均粒径和多分散指数(PDI)为评价指标,进行处方单因素筛选,采用星点设计-效应面法考察处方工艺条件对EOFAZ-LM性质的影响,经效应面法分析最佳处方及验证;采用透射电镜进行外观形态观察,采用激光粒度仪进行粒径和Zeta电位表征.荧光显微镜和流式细胞术分别定性、定量分析HUVECs对其摄取情况.结果:确定EOFAZ-LM的最佳处方为:EOFAZ为1％,大豆磷脂0.12％,大豆油-中链甘油三酯(1:3)1％,乳化剂Kolliphor©HS 15为0.12％,稳定剂油酸钠0.08％,等渗调节剂注射用甘油2.5％ 及超纯水适量,以10000 r/min的速度高速剪切分散5 min,即得初乳,再以103.25 bar的均质压力均质2.14 min,即得终乳.细胞摄取实验结果均表明,EOFAZ-LM明显促进游离的EOFAZ高效地进入细胞.结论:通过两步乳化法,结合单因素筛选及星点设计-效应面法优化所得处方制备得到的EOFAZ-LM粒径适宜、工艺稳定、重复性好,且能促进细胞的摄取.
基金项目
贵州省科学技术基金重点项目(黔科合基础[2020]1Z069)
国家自然科学基金喀斯特中心项目(U1812403-4-4)
贵州省科技计划项目(黔科合平台人才[2017]5802)
贵州省科技计划项目(黔科合平台人才[2015]4029)
贵阳市科技计划项目(筑科合同[2017]30-25号)
贵州医科大学国基培育项目(20NSP053)
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