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雪上一枝蒿总生物碱柔性脂质体凝胶膏剂的制备及体外透皮研究

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目的:制备雪上一枝蒿总生物碱(简称"雪总碱")柔性脂质体凝胶膏剂,并考察其体外透皮性能.方法:以包封率、粒径、表面Zeta电位及多分散系数(PDI值)综合评分为指标,采用Box-Behnken响应面法优化雪总碱柔性脂质体处方并对其形态进行表征.通过混料均匀设计,以均匀性、延展性、渗透性、残留量、皮肤追随性、内聚力、初黏力、持黏力及剥离强度等多因素综合评分,优选凝胶膏剂处方.采用Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮模型,考察雪总碱柔性脂质体凝胶膏剂的体外透皮性能.结果:优选得到的雪总碱柔性脂质体处方为:加药量11.7 mg,脂固比7.5∶1,脂表比62∶38,水化时间10 min,柔性脂质体外观为球形或类球形,包封率为(61.38±3.89)％,粒径为(56.27±0.75)nm,Zeta电位为(-27.50±0.28)mV,PDI值为(0.225±0.009).优选得到的柔性脂质体凝胶膏剂处方为:6.24％Viscomate NP 700、19.86％高岭土、23.17％甘油、4.96％PVP、42.18％柔性脂质体溶液、3.59％甘羟铝.体外透皮结果表明,雪总碱柔性脂质体凝胶膏剂中药物的48 h累积渗透率是普通凝胶膏剂的3.8倍.结论:将雪总碱包封于柔性脂质体制成凝胶膏剂,可显著提高药物透皮速率,有望作为新型给药载体.

胡娟、陈晓兰、邓铋莉、谢树才、邓琴

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贵州中医药大学药学院,贵州贵阳 550025

雪上一枝蒿 总生物碱 柔性脂质体 混料均匀设计 凝胶膏剂 透皮性

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影响因子：0.913
ISSN：1001-4454
年,卷(期)：2024.47(1)
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