查看更多>>摘要：Seven synthetic derivatives of ursolic acid,lupeol,and betulinic acid(la-lb,2a-2b,and 3a-3c)were synthesized to study their a-glucosidase inhibitory activity.Three of them(2b,3b,and 3c)are new compounds.Among the synthetic derivatives,betulinic acid analogues 3b and 3c exhibited the best activity against a-glucosidase and is superior to the positive agent,with IC_(50)values of 35.0 ± 3,37 and 34.0 ± 1.24 |iM,respectively,
查看更多>>摘要：Синтезированы новые гибридные производные урсоловой и галловой кислот,связанные через этиленовый линкер и содержащие в качестве терминальных заместителей гидразидную группу и 1,3,4-оксадиазол-2-тион.Гидразинолиз метил 3-(Зβ-ацетоксиурс-1 2-ен-28-оилокси)-4,5-дигидроксибензоата приводит к разрыву по C-28-сложноэфирной связи тритерпеноида с получением(3β-ацетокси-урс-12-ен)-28-оил гидразида и метилгаллата,При действии гидразина на метил 3-(3β-ацетоксиурс-12-ен-28-оилокси)-4,5-((R,S)-метоксиметилендиокси)бензоат диоксолановая защитная группа на полифенольном фрагменте легко удаляется с сохранением сложноэфирной группы при ароматическом фрагменте.Новые гибридные производные урсоловой и галловой кислот,содержащие гидразидную и 1,3,4-оксадиазольную группы,обладают высокой антиоксидантной активностыc.
查看更多>>摘要：Two new isoindolin-1-ones,6-(3-hydroxypropyl)-2,4-dimethylisoindolin-1-one(1)and 4-(hydroxymethyl)-6-(3-hydroxypropyl)-2-methylisoindolin-1-one(2),were isolated from the leaves of Nicotiana tabacum.Their structures were determined by means of HR-ESI-MS and extensive ID and 2D NMR spectroscopic studies.Compounds 1 and 2 were tested for their anti-tobacco mosaic virus(anti-TMV)activities.The results showed that compounds 1 and 2 exhibited high anti-TMV activities with inhibition rates of 42,3 and 46.2% at the concentration of 20 μМ,respectively.
查看更多>>摘要：Исследованы фотофизические и фотохимические процессы N-дезацетиллаппаконитина(ДАЛ)и его моногидробромида(НВг·ДАЛ)в водных растворах.Определены их спектральные параметры и квантовые выходы ФЛ,Получены кинетические УФ и ФЛ зависимости при фотолизе водных растворов ДАЛ и НВг·ДАЛ.Показано,что Вr~-не влияет на скорость фотохимических превращений алкалоида.Обсуждается роль синглетного кислорода ~1О2 в фототрансформации ДАЛ и НВг·ДАЛ.
查看更多>>摘要：Реакцией индольного алкалоида 12-гидроксинорфлуорокурарина с фен ил гидразином получен 1,2-секо-12-гидроксинорфлуорокурарин-2,17-фенилгидразон,строение которого установлено РСА.Для подтверждения предложенного механизма образования(N)проведены квантово-механические расчеты.Показано,что реакции идут по механизму Михаэля; молекула фенилгидразина присоединяется атомами азота к положениям С2 и С17 алкалоида с образованием пиразольного кольца,и идет разрыв N1-C2 связи индольного ядра.Для объяснения предложенного механизма реакции проведены квантово-химические расчеты на примере продукта реакции 12-гидроксинорфлуорокурарина с фенилгидразином.
查看更多>>摘要：Получен новый тип производных берберина с аннелированным четырехчленным сульфоновым циклом.Реакция циклоприсоединения алкилсульфохлоридов к дигидроберберину протекает с высокой стереоселективностыc и приводит к образованию одного стереоизомера.
查看更多>>摘要：Из гибридных структур лаппаконитин-изоксазолидин восстановительным и окислительным раскрытием изоксазолидиновых колец,аннелированных по связи N(20)-C(19)лаппаконитина,получены новые производные лаппаконитина,Л^-дезацетиллаппаконитина и лаппаконина с заместителями в положении С-19,связанные с последним через С-С связь.
查看更多>>摘要：A novel series of diosgenin-triazole conjugates(10a-d,11a-c,12a-c,13a-c)was designed and synthesized as antifungal agents by using a 1,3-dipolar cycloaddition reaction in the presence of Cu(I)catalyst.All the title compounds were characterized by ~1H NMR,~(13)C NMR,and Q-TOF-MS.Results of preliminary antifungal tests against seven human pathogenic fungi in vitro revealed that half of the target compounds exhibited moderate or even better antifungal activities against Candida albicans Y0109 and C.albicans SC5314 species.Compound lOd showed excellent antifungal activities toward C.albicans Y0109 and C.albicans SC5314 than itraconazole,with MIC_(80)value of 1 μg/mL,respectively.
查看更多>>摘要：A series of novel L-pyroglutamate containing 1,2,3-triazole ring substructures was synthesized and characterized by adopting an appropriate synthetic scheme.The effect of different substituents on the triazole ring at the ortho-,meta-and para-positions of the benzene ring was evaluated for the inhibition of zoospore release activity against Phytophthora infestans.Among the triazole analogs of L-pyroglutamate,compounds with a phenyl or benzyl group on the triazole ring at the meta-position of the benzene ring showed potent antifungal activity.Results indicated that some of the L-pyroglutamic acid derivatives possessed antifungal activity against Phytophthora infestans.
查看更多>>摘要：The first total synthesis of anti-inflammatory cyclic peptide fanlizhicyclopeptide В based on the Mitsunobu reaction is reported.The pre-made Fmoc-Tyr-OAllyl building block was coupled to the Wang resin via Mitsunobu reaction catalyzed by triphenylphosphine and diethyl azodicarboxylate.After the remaining amino acids were assembled,macrocyclization was realized on solid support.Finally,the crude product was cleaved from resin and then purified by preparative reverse-phase high-performance liquid chromatography(RP-HPLC)to provide the pure target fanlizhicyclopeptide B.
NSTL
NETL